| 公開(公告)號(hào) | CN1777601A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480010992.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 堿性的線性NK-2拮抗劑化合物以及包含它們的制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.24 IT FI2003A000113 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 梅納利尼研究所股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·法托里;M·波爾切洛尼;P·丹德烈婭;C·羅西;M·阿爾塔穆拉;C·A·馬吉 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-23 PCT/EP2004/050592 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物 其中： -X1是-NR6-CO-、-CO-、-NR6-CS-基團(tuán)， -R1是選自吡啶、噻吩、苯、萘、聯(lián)苯基、苯基噻吩、苯并噻吩、苯并呋喃、被R7基團(tuán)取代的N-吲哚的芳基，其中，所述芳基也可被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基(也就是三氟甲基)、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷氧基(也就是三氟甲氧基)、-OH、-NHR7、-N(R7)2、-SR7、-CONHR7、-COR7、-COOR7、-R8COOR7、-OR8COOR7、-R8COR7、-CONHR7、-R8CONHR7、-NHCOR7、硝基的獨(dú)立基團(tuán)取代，其中，R7是氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基，R8是直鏈或支鏈C1-C6亞烷基； -R6選自氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基組成的組； -虛線表示可能存在的雙鍵，n和m可獨(dú)立地為0、1、2； -R9和R10獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基或可相連形成選自苯基的芳族基團(tuán)； -X2選自-(CH2)p-、-(CH2)q-CO-、-(CH2)s-O-(CH2)q-、-CH＝CH-、-CH＝CH-CO-、CH＝CH-O-(CH2)q-形成的組，其中，p可為2、3、4；q可為2、3、4；s可為1、2； -R2選自芳基-烷基或芳基組成的組，其中，芳基部分選自苯并噻吩、吲哚、吡啶、吡咯、苯并呋喃、噻吩、苯、萘、imadazole、聯(lián)苯基組成的組，可任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基(也就是三氟甲基)、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷氧基(也就是三氟甲氧基)、-OH、-NHR7、-N(R7)2、-SR7、-CONHR7、-COR7、-COOR7、-R8COOR7、-OR8COOR7、-R8COR7、-CONHR7、-R8CONHR7、-NHCOR7、硝基的取代基取代，其中，R7是氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基，R8是直鏈或支鏈C1-C6亞烷基； -R3含至少一個(gè)堿性氨基，選自具有下面通式的組： -R4-X3-R5 其中，R4選自下組： --NR6-氨基； -含一個(gè)或兩個(gè)選自N、S和O的雜原子的脂族雜環(huán)，它任選被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基取代； X3可以是單鍵或選自(CH2)t-、-CO-、-O-(CH2)t-、-O-、-NH-CO-CH2-、-NH-CO-組成的組，其中，t可以是1、2、3； R5是： -選自吡咯烷、哌啶、嗎啉、四氫吡喃、1，4-二噁-8-氮雜螺[4，5]癸烷、二噁烷組成的組的脂族雜環(huán)，它任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基、羥甲基、-OH、氰甲基和C1-C6烷氧基取代； -選自-NR11R12、-OR11的基團(tuán)，其中，R11、R12獨(dú)立地選自下組：氫、C1-C6烷基； -選自噻吩、吡啶、呋喃或苯基的芳基，它任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和OH基團(tuán)取代； 式(I)化合物與下列有機(jī)和無(wú)機(jī)酸形成的藥學(xué)可接受的鹽：鹽酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、丙二酸、馬來(lái)酸、富馬酸、琥珀酸、酒石酸和檸檬酸；對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體純形式的可能的光學(xué)異構(gòu)體，或所述異構(gòu)體的消旋或非消旋混合物形式；“反式”化合物，也就是具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物，但其中一個(gè)或兩個(gè)酰胺鍵是反轉(zhuǎn)的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了具有線性結(jié)構(gòu)和堿性性質(zhì)、用作NK-2拮抗劑的式(I)化合物；還描述了含有所述化合物的藥物組合物，和它們的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-04 WO2004/094412 英 |
