| 公開(公告)號 | CN1263743C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN01806752.2 |
| 申請日期 | 2001.01.24 |
| 專利名稱 | 用于治療的嗎啉代基取代的化合物 |
| 主分類號 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/38(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.24 US 60/177,351;2000.8.17 US 60/225,826 |
| 申請(專利權(quán))人 | 基納西亞股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·D·羅伯森;S·杰克森;V·肯徹;C·艾普;H·帕拉巴哈蘭;P·湯普森 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-01-24 PCT/IB2001/000079 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪;劉 冬 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物： 其中 R為H、Cl、C1-C6烷基或芳基； R1為CH＝CH-芳基、C≡C-芳基、(CHR3)n-芳基、NR3-環(huán)烷基、NR3-(CHR3)n-芳基、(CHR3)n-NR3-芳基、(CHR3)n-O-芳基、O-(CHR3)n-芳基、S-(CHR3)n-芳基，其中n為0、1或2，并且烷基、環(huán)烷基、芳基是未取代的或由以下基團(tuán)取代：OH、OCH3、F、Cl、Br、I、CF3、取代或未取代的C1-C6烷基、OR3、或取代或未取代的氨基； R3為H或者取代或未取代的C1-C6烷基； 術(shù)語“芳基”指的是苯基、萘基、吡啶基和噻吩基；和 術(shù)語“環(huán)烷基”指的是哌啶基和吡咯烷酮； 其中氨基可以被C1-C6烷基取代；而C1-C6烷基可以被氨基或OAc取代。 |
| 摘要 | 嗎啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹諾酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3-激酶，該酶調(diào)節(jié)血小板粘附過程。結(jié)果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的藥物性質(zhì)。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。PI 3-激酶生成3-磷酸化PI第二信使，其刺激血流條件下的血小板粘附。因為血小板粘附是血栓形成中的必需步驟，在這樣的條件下通過這些化合物抑制PI 3-激酶可抑制或預(yù)防血栓形成。所述化合物用于治療PI 3-激酶依賴性疾病，包括：心血管疾病例如冠狀動脈閉塞、中風(fēng)、急性冠狀動脈綜合征、急性心肌梗死、血管再狹窄、動脈粥樣硬化和不穩(wěn)定性心絞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支氣管炎，炎性疾病，腫瘤包括癌癥例如神經(jīng)膠質(zhì)瘤、前列腺癌、小細(xì)胞肺癌和乳腺癌，以及與不正常的白細(xì)胞功能有關(guān)的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2001-07-26 WO2001/053266 英 |
