| 公開(公告)號 | CN1786003A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410089353.X |
| 申請日期 | 2004.12.10 |
| 專利名稱 | 硫、氮雜環(huán)并萘酰亞胺類化合物及其在腫瘤細(xì)胞中應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 華東理工大學(xué);中國科學(xué)院上海藥物研究所;大連理工大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 錢旭紅;李志剛;楊 青;徐玉芳;丁 健;林莉萍 |
| 地址 | 200237上海市徐匯區(qū)梅隴路130號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海順華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 陳淑章 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種硫、氮雜環(huán)并萘酰亞胺類化合物，其具有如下結(jié)構(gòu)式： 或 式中：R1為氫，C1～C6的烷基，由鹵素取代的C1～C6的烷基，氨基，烷氧基，羥基，烷基取代的胺基，鹵素，硝基，腈基，酰基，酰氧基或磺酸基； R2為C1～C6的烷基或由式(3)所示的基團 式(3)中：n＝1～6，R4和R5分別選自C1～C6的烷基中一種或R4+R5為至少含一個N的5～6元雜環(huán)；X為N或C； 當(dāng)X＝N時，R3為氨基，由式(3)所示的基團、其中n＝1～6，R4和R5分別選自C1～C6的烷基中一種，C1～C6的烷氧基，羥基，鹵素，硝基，腈基，酰基，酰氧基，磺酸基或三氟甲基； 當(dāng)X＝C時，R3為并5～6元芳環(huán)，并稠或雜環(huán)，或并由C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、羥基、氨基、C1～C6的烷基取代的胺基、鹵素、硝基、腈基、�；ⅤＱ趸�、磺酸基和/或三氟甲基取代的5～6元芳環(huán)，稠環(huán)或雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種硫、氮雜環(huán)并萘酰亞胺類化合物，其結(jié)構(gòu)如式(1)或(2)所示。所說化合物主要是在萘酰亞胺類化合物的芳環(huán)上并入含硫或/和氮雜原子的雜環(huán)而獲得。與現(xiàn)有的化合物相比，本發(fā)明所述的化合增大了芳香環(huán)平面和增強了芳香環(huán)的平面剛性，提高了對DNA的嵌插能力。試驗表明：本發(fā)明所提供的化合物對體外腫瘤細(xì)胞生長顯示出很強的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。 |
| 國際公布 |
