公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1785972A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510109536.8
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申請(qǐng)日期
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2005.10.21
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的前藥
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C323/27(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07C323/27(2006.01)I;C07D215/24(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王 林;彭 濤;姜 輝;王恩啟;溫曉雪;李 魯;劉 靖;張首國(guó);潘獻(xiàn)柱;劉力軍;金文濤
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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魯 兵
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的前藥,為通式(I)所示的化合物、該化合物的幾何或光學(xué)異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、或其藥學(xué)上可接受的溶劑合物, 其中,R表示CH(CH3)2或CH2CH2CH(CH3)2或CH2CH2CH3或CH2CH2CH3CH2CH2或CH(CH3)2或優(yōu)選CH(CH3)2、CH2CH2CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH2CH3CH2CH2; n表不0或2或3; Drug表示藥物文拉法辛、美金剛胺、羥脲、或氯碘羥喹。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)可以改善已有藥物在體內(nèi)分布狀況的前藥,為由通式(I)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。式中,R表示CH(CH3)2或CH2CH2CH(CH3)2或CH2CH2CH3或CH2CH2CH2CH2CH3,n表示0或2或3;Drug表示作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物文拉法辛、美金剛胺、羥脲和氯碘羥喹。本發(fā)明前藥可以提高各藥物的腦靶向性,提高藥物療效,同時(shí)降低藥物在外周器官的分布從而減少藥物的毒副作用。
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國(guó)際公布
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