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用于拮抗5-HT2A受體的4-芳基磺;哙ぱ苌

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克·夏普-道姆公司/M·吉利甘;A·C·漢弗萊斯;T·拉杜沃赫蒂
公開(公告)號(hào) CN1787997A  
公開(公告)日 2006.06.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480013146.4  
申請(qǐng)日期 2004.05.07  
專利名稱 用于拮抗5-HT2A受體的4-芳基磺;哙ぱ苌  
主分類號(hào) C07D211/54(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/54(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.16 GB 0311349.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克·夏普-道姆公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·吉利甘;A·C·漢弗萊斯;T·拉杜沃赫蒂  
地址 英國(guó)英格蘭赫特福德郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-05-07 PCT/GB2004/001998  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.11.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中, Ar為苯基、苯并異噻唑-3-基或苯并噻吩-3-基,各自帶有R1、R2和R3取代基, R1為氫、氟、氯、溴、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基或最多被5個(gè)氟原子取代的C1-6烷基; R2為氫、氟、氯、C1-4烷基、C1-4烷氧基、最多被5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基或最多被5個(gè)氟原子取代的C1-4烷氧基; R3為氫、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基; Q1為氫;氟;氯;溴;C1-6烷基;C3-6環(huán)烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C1-6烷氧基;C2-6烯氧基;C2-6炔氧基;最多被5個(gè)氟原子取代的C1-6烷基;腈;COQ4或CO2Q4,其中Q4為氫或C1-6烷基;NQ5Q6、CONQ5Q6或SO2NQ5Q6,其中Q5為氫或C1-6烷基并且Q6為氫或C1-6烷基,或Q5和Q6連接形成4-7元雜環(huán),該雜環(huán)還可以包含一個(gè)氧原子或一個(gè)另外的氮環(huán)原子,所述雜環(huán)可任選被最多3個(gè)氟原子或被CF3、甲基、乙基或羥基取代;羥基;硝基;SOQ7或SO2Q7,其中Q7為C1-4烷基;NQ8COQ9、NQ8CO2Q9或NQ8SO2Q9,其中Q8為氫或C1-4烷基并且Q9為氫或C1-4烷基或與Q8連接形成5-7元環(huán);其中1、2、3或4個(gè)原子為氮原子,或其中1或2個(gè)為氮原子并且其中1個(gè)為氧或硫原子,或其中1個(gè)為氧或硫原子的5元雜芳環(huán),該雜芳環(huán)任選被甲基、乙基或羥基取代;或者含有1或2個(gè)氮環(huán)原子的6元雜芳環(huán)或者苯基基團(tuán),兩種基團(tuán)都任選被下列基團(tuán)取代:1或2個(gè)氟或氯原子或C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基; Q2為氫、氟、氯、腈、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、最多被5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基或最多被5個(gè)氟原子取代的C1-4烷氧基; Q3為氫、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基; 或者Q2和Q3連接形成5、6或7元碳環(huán)殘基; R4為H或C1-4烷基, m為0或1; n為0、1或2;并且 W為CH2、CHF、CH(OH)或CO。  
摘要 式(I)化合物為選擇性5-HT2A受體拮抗劑,因此適用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病如睡眠障礙和精神分裂癥。  
國(guó)際公布 2004-11-25 WO2004/101518 英  
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