| 公開(公告)號 | CN1780845A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011293.8 |
| 申請日期 | 2004.04.29 |
| 專利名稱 | 用于治療腫瘤的釕(Ⅱ)絡(luò)合物 |
| 主分類號 | C07F17/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07F17/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 GB 0309894.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 愛丁堡大學(xué)董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·哈布特馬里亞姆;P·J·薩德勒 |
| 地址 | 英國愛丁堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-29 PCT/GB2004/001837 |
| 進入國家日期 | 2005.10.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)釕(II)化合物： 其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6獨立地表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、鹵素、羥基、CO2R7、CONR8R9、COR10、SO3H、SO2NR11Rl2、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13、NR14R15、芳基或芳烷基，其中后兩個基團任選在芳環(huán)上被一個或多個獨立地選自下述的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、鹵素、羥基、CO2R7a、CONR8aR9a、COR10a、SO3G、SO2NR11aR12a、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13a或NR14aR15a，或者R1和R2與它們所連接的環(huán)一起表示含有至多三個3-至8-元碳環(huán)或雜環(huán)的飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)基團，其中每個碳環(huán)或雜環(huán)可以與一個或多個其它碳環(huán)或雜環(huán)稠合，并且每個環(huán)可以任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、鹵素、羥基、CO2R7b、CONR8bR9b、COR10b、SO3G′、SO2NR11bR12b、芳氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13b、NR14bR15b或(C1-C6)烷氧基； R1至R6中的一個或多個任選通過碳-碳、碳-氮或碳-氧鍵共價鍵合到另一個式(I)化合物的另一個R1至R6基團上； R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R14a、R15a、R7b、R8b、R9b、R10b、R11b、R12b、R13b、R14b和R15b獨立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； X為中性或帶負(fù)電荷的O-、N-或S-供體配體或鹵素； G和G’獨立地選自堿金屬、芳基、芳烷基和(C1-C6)烷基； Y為NR16R17且Y′為NR18R19，其中R16、R17、R18和R19獨立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； L為1，2-亞芳基、1，2-(C5-C8)亞環(huán)烷基或(C2-C6)亞烷基，前提是當(dāng)L為(C2-C6)亞烷基時，R16和R17中之一共價鍵合到R18和R19中之一上，從而它們與L形成含有Y和Y′的環(huán)，所述的1，2-亞芳基、1，2-(C5-C8)亞環(huán)烷基和(C2-C6)亞烷基任選與一個或多個含有至多三個3-至8-元碳環(huán)或雜環(huán)的飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)稠合，其中每個碳環(huán)或雜環(huán)可以與一個或多個其它碳環(huán)或雜環(huán)稠合，所述的1，2-亞芳基、1，2-(C5-C8)亞環(huán)烷基和(C2-C6)亞烷基和/或它們與之稠合的基團任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、鹵素、羥基、硝基、CO2R7′、CONR8′R9′、COR10′、SO3H、SO2NR11′R12′、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13′、NR14′R15′、芳基或芳烷基，并且一個或多個CH2基團任選被C＝O基團替換，其中R7′、R8′、R9′、R10′、R11′、R12′、R13′、R14′和R15′獨立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基； m為-2、-1、0、+1或+2，當(dāng)m不為0時，化合物包含抗衡離子； 式(I)化合物任選為二聚體的形式，其中兩個L基團直接相連或通過包含一個或多個(C1-C6)亞烷基、(C1-C6)亞烯基、亞芳基、亞芳烷基、亞烷芳基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O相連，或者其中L帶有兩個Y基團和兩個Y’基團； 前提是當(dāng)R2、R3、R5和R6均為H時，X為氯，Y和Y′均為NH2，且L為1，2-亞苯基，當(dāng)R4為CH(CH3)2且R1和R4均不為H時，R1不能為CH3。 |
| 摘要 | 式(I)釕(II)化合物用于治療和/或預(yù)防癌癥。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096819 英 |
