| 公開(公告)號(hào) | CN1777596A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480010904.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.26 |
| 專利名稱 | 作為選擇性MCH受體拮抗劑用于治療肥胖及相關(guān)病癥的聯(lián)芳基四氫異喹啉哌啶 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.28 US 60/450,799 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·K·賽希庫(kù)馬;吳文連;D·A·伯奈特;強(qiáng) 莉 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-26 PCT/US2004/005780 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由以下結(jié)構(gòu)式代表的化合物或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物、異構(gòu)體或外消旋混合物， 式1 其中： X為-CH2-、-S(O2)-、羰基、-CHCH3或-C(CH3)2-； Y為-(CR2R3)P-、-(CR2R3)PC(O)NH-、-(CR2R3)PNH-、-C(O)NH-、-C(O)(CR2R3)PNH-、-C(O)C(O)NH-或-C(O)(CR2R3)p-； Z為芳基、雜芳基、R6取代的芳基或R6取代的雜芳基； n為0、2或3，并且當(dāng)n為0時(shí)，與氮相鄰的兩個(gè)碳原子間沒有連接鍵； p為1、2或3； q為1、2、3、4、5或6； r為0或1，并且當(dāng)r為0時(shí)，X直接與芳環(huán)相連； R1為氫、-�；�、-烷基、-環(huán)烷基、-被環(huán)烷基取代的烷基、芳烷基、雜芳烷基、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-S(O2)R5、-S(O2)NR8R9、環(huán)烷基烷基、-環(huán)烷基環(huán)上被R10取代的環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基或-CF3； R2和R3可以相同或不同，各自獨(dú)立為氫、烷氧基或烷基；或者R2和R3可以與連接它們的碳原子結(jié)合在一起形成3-7元環(huán)； R4為芳基、雜芳基、R7取代的芳基或R7取代的雜芳基，或者Y-R4一起為 R5為烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、環(huán)烷基或雜芳烷基； R6為1-5個(gè)取代基，各R6可以相同或不同，并各自獨(dú)立選自-OH、-烷氧基、-OCF3、-CN、-烷基、鹵素、-NR8R9、-CONR8R9、-NR8S(O2)R6、-S(O2)NR8R9、-S(O2)R5、-COR5、-C(O)OR8、-CF3、-CHO、-C＝NOR8、-(CR8R8)qNC(O)R11、-(CR8R8)qNS(O2)R12和-(CR8R8)qNR8R9，其中所述R8基團(tuán)獨(dú)立選�。� R7為1-5個(gè)取代基，各R7可以相同或不同，并各自獨(dú)立選自氫、-OH、-烷氧基、-OCF3、-CN、-烷基、鹵素、-NR8R9、-CONR8R9、-NR8S(O2)R6、-S(O2)NR8R9、-S(O2)R5、-COR5、-C(O)OR8、-CF3、-亞烷基NR8R9、-CHO、-C＝NOR8和-NR8C(O)R5，或者兩個(gè)相鄰的R7基團(tuán)可以和兩個(gè)氧原子結(jié)合在一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基、-(CR8R8)qNR8R9、-(CR8R8)qNC(O)R11和-(CR8R8)qNS(O2)R12，其中所述R8基團(tuán)獨(dú)立選��； R8為氫或-烷基； R9為氫、-烷基、-芳基或-雜芳基； R10為-OH、-烷氧基、-C(O)NR8R9、-NR8R9、-NR8S(O2)R5、-NR8C(O)NR8R9、-NR8C(O)R5、-NR8C(O)OR5、-C(O)OH或-C(O)OR5； R11為烷基、芳基、烷氧基或-NR8R9； 并且 R12為烷基、芳基或-NR8R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗劑化合物，以及制備這種化合物的方法。另一方面，本發(fā)明涉及包含這種MCH拮抗劑的藥用組合物，以及用它們來(lái)治療肥胖癥、代謝紊亂、進(jìn)食紊亂如高血脂癥和糖尿病的方法。本發(fā)明化合物通常具有式(1)結(jié)構(gòu)，其中取代基如本文所定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-16 WO2004/078745 英 |
