| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1772756A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510048489.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.03 |
| 專利名稱 | 抗癌活性成分丹皮酚衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07F9/72(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F9/72(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 河南省中醫(yī)藥研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張留記;屠萬(wàn)倩;侯惠鳴;李向陽(yáng) |
| 地址 | 450004河南省鄭州市城北路7號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 鄭州異開(kāi)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 韓 華 |
| 國(guó)省代碼 | 河南;41 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗癌活性成分丹皮酚衍生物的制備方法，其特征在于：它是由原料丹皮酚200-400g，分子式為C9H10O3；對(duì)氨基苯胂酸500g，分子式為C6H8O3NAs；按照下述步驟制備而成： 第一步、稱取對(duì)氨基苯胂酸500g，溶于5-50L濃度為0.5-2Mol/L的鹽酸溶液中，在0-5℃緩緩加入20-1000ml濃度為10-45％，W/V的亞硝酸鈉溶液，在0-5℃時(shí)攪拌10分鐘-3小時(shí)，濾過(guò)，沉淀物依次用稀鹽酸和水洗滌，備用； 第二步、稱取丹皮酚200-400g和第一步制得的沉淀物溶于4-20L濃度為2-10％，W/V的氫氧化鈉溶液中，于0-5℃攪拌；調(diào)節(jié)pH值至8-14，在0-5℃攪拌0.5-6小時(shí)，加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1-3，0-5℃放置0.5-6小時(shí)； 第三步、將第二步所得物濾過(guò)，用稀鹽酸、水依次洗滌沉淀物后，分取沉淀物，加濃度為2-10％的氫氧化鈉溶液溶解，濾過(guò)，在濾液中滴加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1-3，于0-5℃放置0.5-6小時(shí)，濾過(guò)，所得沉淀物在50-100℃條件下干燥，重結(jié)晶，得合成物丹皮酚重氮胂酸鹽，即：2-甲氧基-4-羥基-5-乙�；嫉健�-胂酸，分子式為C15H15O6N2As。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗癌活性成分丹皮酚衍生物的制備方法是按照下述步驟制備而成：1.取對(duì)氨基苯胂酸500g溶于鹽酸溶液中，在0-5℃緩緩加入亞硝酸鈉溶液，在0-5℃時(shí)攪拌，濾過(guò)，所得沉淀物用稀鹽酸、水依次洗滌，備用；2.取丹皮酚和第一步制得的沉淀物溶于氫氧化鈉溶液中，于0-5℃攪拌；調(diào)節(jié)pH值至8-14，在0-5℃攪拌后，加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1-3，0-5℃放置；3.將第二步所得物濾過(guò)，用稀鹽酸、水依次洗滌沉淀物后，分取沉淀物，加氫氧化鈉溶液溶解，濾過(guò)，在濾液中滴加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1-3，于0-5℃放置，濾過(guò)，所得沉淀物干燥、重結(jié)晶得合成物丹皮酚重氮胂酸鹽。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)在于可抑制人大腸癌細(xì)胞株、人肝癌細(xì)胞株和人胃癌細(xì)胞株的細(xì)胞生長(zhǎng)，最高抑制率達(dá)92％。 |
| 國(guó)際公布 |
