| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1769282A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510127109.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.09.26 |
| 專利名稱 | 具有血管生成抑制活性的取代的吡啶和噠嗪 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/ |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 00816369.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.28 US 09/407600 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 美國(guó)拜爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·P·杜馬斯;T·K·喬;H·C·E·克呂恩德;W·李;D·納加拉斯納姆;R·N·西布利;N·蘇;S·J·博爾;J·A·迪克松 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下所示通式的化合物或其可藥用的鹽或前藥 其中 R1和R2： i)獨(dú)立地代表H或低級(jí)烷基； ii)一起形成下述結(jié)構(gòu)所示的橋基 其中連接是經(jīng)由末端碳原子實(shí)現(xiàn)的； iii)一起形成下述結(jié)構(gòu)所示的橋基 其中連接是經(jīng)由末端碳原子實(shí)現(xiàn)的； iv)一起形成下述結(jié)構(gòu)所示的橋基 其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)單元T1是N，而其它環(huán)單元是CH或CG1，且連接是經(jīng)由末端原子實(shí)現(xiàn)的； 并且其中 m是0或1-4的整數(shù)；G1是獨(dú)立地選自下列的取代基： ●-N(R6)2； ●-NR3COR6； ●鹵素； ●烷基； ●環(huán)烷基； ●低級(jí)鏈烯基； ●低級(jí)環(huán)烯基； ●鹵素取代的烷基； ●氨基取代的烷基； ●N-低級(jí)烷基氨基取代的烷基； ●N，N-二低級(jí)烷基氨基取代的烷基； ●N-低級(jí)鏈烷�；被〈耐榛�； ●羥基取代的烷基； ●氰基取代的烷基； ●羧基取代的烷基； ●低級(jí)烷氧基羰基取代的烷基； ●苯基低級(jí)烷氧基羰基取代的烷基； ●鹵素取代的烷基氨基； ●氨基取代的烷基氨基； ●N-低級(jí)烷基氨基取代的烷基氨基； ●N，N-二低級(jí)烷基氨基取代的烷基氨基； ●N-低級(jí)鏈烷�；被〈耐榛被�； ●羥基取代的烷基氨基； ●氰基取代的烷基氨基； ●羧基取代的烷基氨基； ●低級(jí)烷氧基羰基取代的烷基氨基； ●苯基低級(jí)烷氧基羰基取代的烷基氨基； ●-OR6； ●-SR6； ●-S(O)R6； ●-S(O)2R6； ●鹵代低級(jí)烷氧基； ●鹵代低級(jí)烷硫基； ●鹵代低級(jí)烷基磺�；�； ●-OCOR6； ●-COR6； ●-CO2R6； ●-CON(R6)2； ●-CH2OR3； ●-NO2； ●-CN； ●脒基； ●胍基； ●磺基； ●-B(OH)2； ●任選取代的芳基； ●任選取代的雜芳基； ●任選取代的飽和雜環(huán)基； ●任選取代的飽和雜環(huán)基烷基； ●任選取代的部分不飽和雜環(huán)基； ●任選取代的部分不飽和雜環(huán)基烷基； ●-OCO2R3； ●任選取代的雜芳基烷基； ●任選取代的雜芳氧基； ●-S(O)p(任選取代的雜芳基)； ●任選取代的雜芳基烷氧基； ●-S(O)p(任選取代的雜芳基烷基)； ●-CHO； ●-OCON(R6)2； ●-NR3CO2R6； ●-NR3CON(R6)2； R3是H或低級(jí)烷基； R6獨(dú)立地選自 ●H； ●烷基； ●環(huán)烷基； ●任選取代的芳基； ●任選取代的芳基低級(jí)烷基； ●低級(jí)烷基-N(R3)2；和 ●低級(jí)烷基-OH； R4是H、鹵素、或低級(jí)烷基； p是0、1、或2； X選自O(shè)、S、和NR3； Y選自 ●低級(jí)亞烷基； ●-CH2-O-； ●-CH2-S-； ●-CH2-NH-； ●-O-； ●-S-； ●-NH-； ●-(CR42)n-S(O)p-(5-元雜芳基)-(CR42)s-； ●-(CR42)n-C(G2)(R4)-(CR42)s-； 其中 n和s分別獨(dú)立地為0或1-2的整數(shù)；且 G2選自-CN、-CO2R3、-CON(R6)2、和-CH2N(R6)2； ●-O-CH2-； ●-S(O)-； ●-S(O)2-； ●-SCH2-； ●-S(O)CH2-； ●-S(O)2CH2-； ●-CH2S(O)-；和 ●-CH2S(O)2-； Z是CR4； q是1或2； G3是選自下列的單價(jià)或二價(jià)基團(tuán)： ●-NR3COR6； ●羧基取代的烷基； ●低級(jí)烷氧基羰基取代的烷基； ●-OR6； ●-SR6； ●-S(O)R6； ●-S(O)2R6； ●-OCOR6； ●-COR6； ●-CO2R6； ●-CH2OR3； ●-CON(R6)2； ●-S(O)2N(R6)2； ●-NO2； ●-CN； ●任選取代的芳基； ●任選取代的雜芳基； ●任選取代的飽和雜環(huán)基； ●任選取代的部分不飽和雜環(huán)基； ●任選取代的雜芳基烷基； ●任選取代的雜芳氧基； ●-S(O)p(任選取代的雜芳基)； ●任選取代的雜芳基烷氧基； ●-S(O)p(任選取代的雜芳基烷基)； ●-OCON(R6)2； ●-NR3CO2R6； ●-NR3CON(R6)2；和 ●結(jié)構(gòu)T2＝T2-T3的二價(jià)橋基， 其中 每個(gè)T2獨(dú)立地代表N、CH、或CG3′；且 T3代表S、O、CR4G3′、C(R4)2、或NR3；其中 G3′代表任意上述定義的單價(jià)G3；且 末端T2與L連接，T3與D連接，形成5-元稠合環(huán)； A和D獨(dú)立地代表N或CH； B和E獨(dú)立地代表N或CH； L代表N或CH； 條件是： a)在含有A、B、D、E、和L的環(huán)中，N原子的總數(shù)目是1、2或3； 和 b)當(dāng)L代表CH，且任何G3是單價(jià)取代基時(shí)，A和D當(dāng)中至少有一個(gè)是N原子； J是選自下列的環(huán)： ●芳基； ●吡啶基；和 ●環(huán)烷基； q′代表環(huán)J上的取代基G4的數(shù)目，并且是0、1、2、3、4、或5；且G4是選自下列的單價(jià)或二價(jià)基團(tuán)： ●-N(R6)2； ●-NR3COR6； ●鹵素； ●烷基； ●環(huán)烷基； ●低級(jí)鏈烯基； ●低級(jí)環(huán)烯基； ●鹵素取代的烷基； ●氨基取代的烷基； ●N-低級(jí)烷基氨基取代的烷基； ●N，N-二低級(jí)烷基氨基取代的烷基； ●N-低級(jí)鏈烷�；被〈耐榛�； ●羥基取代的烷基； ●氰基取代的烷基； ●羧基取代的烷基； ●低級(jí)烷氧基羰基取代的烷基 |
| 摘要 | 具有血管生成抑制活性的通式(I)的取代的吡啶和噠嗪，其中含有A、B、D、E、和L的環(huán)是苯基或含氮雜環(huán)；基團(tuán)X和Y可以是任意所定義的連接基團(tuán)；R1和R2可以是所定義的獨(dú)立的取代基，或者可以一起是所定義的環(huán)橋基；環(huán)J可以是芳基、吡啶基、或環(huán)烷基；且G可以是任意所定義的取代基。本申請(qǐng)還公開(kāi)了含有這些化合物的藥物組合物，使用這些化合物治療患有特征是異常血管生成或高滲透過(guò)程的病癥的哺乳動(dòng)物的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
