| 公開(公告)號(hào) | CN1255420C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02814924.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.25 |
| 專利名稱 | 制備L-利巴韋林的方法 |
| 主分類號(hào) | C07H19/056(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.30 EP 01830510.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 克萊里安特分子生命科學(xué)(意大利)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·弗里格里奧;A·班菲;B·阿爾奧羅;A·曼茨尼 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-07-25 PCT/EP2002/008330 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備L-利巴韋林的方法，該方法包括： (a)在路易斯酸(IV)和溶劑存在下，使下式(I)的三唑與下式(II)的被保護(hù)的L-呋喃核糖反應(yīng)， 其中R2為C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、甲酰胺基， 其中Pg為保護(hù)羥基官能團(tuán)的基團(tuán)，而R1為選自C1-C4酰氧基、芳氧基和鹵素的離去基團(tuán)；和 (b)除去Pg基團(tuán)，并任選將所得下式(III)化合物的R2基團(tuán)轉(zhuǎn)化為甲酰胺基團(tuán)，獲得L-利巴韋林， 其中Pg和R2具有以上所給出的含義。 |
| 摘要 | 描述了一種以工業(yè)規(guī)模制備L-利巴韋林的方法，該方法包括在路易斯酸和溶劑存在下，3-取代的三唑的糖基化反應(yīng)。所述方法包括：a)式(Ⅰ)的三唑與式(Ⅱ)的被保護(hù)的L-呋喃核糖的反應(yīng)；b)除去Pg基團(tuán)，并任選將所得式(Ⅲ)化合物的R2基團(tuán)轉(zhuǎn)化為甲酰胺基團(tuán)，獲得L-利巴韋林。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-02-13 WO2003/011883 英 |
