| 公開(公告)號 | CN1245381C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN99815905.0 |
| 申請日期 | 1999.12.06 |
| 專利名稱 | 苯基甘氨酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C257/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07C257/18(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D309/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07C25 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.12.14 EP 98123721.7 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·艾克曼;L·阿里格;A·楚克洛夫斯基;K·卓伯克;H·庫伊恩;K·希爾伯特;U·歐伯斯特;L·韋伯;H·P·維賽爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-12-06 PCT/EP1999/009520 |
| 進入國家日期 | 2001.07.27 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 劉金輝;黃革生 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物： 其中： R1代表氫或在生理條件下可裂解的酯基殘基，所述酯基殘基選自C1-C6烷基，嗎啉乙基，四氫吡喃基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基羰基氧基-C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基氧基-C1-C6烷基； E代表氫或羥基； 符號X1-X4中的三個彼此獨立地代表基團C(Ra)、C(Rb)或C(Rc)，而第四個代表基團C(Rd)或N； Ra-Rd各自獨立地代表氫，C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈烯基羰基氧基-C1-C6烷氧基，C2-C6鏈烯氧基，C2-C6炔基，C2-C6炔氧基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C2-C6鏈烯基，C2-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基酰胺基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基酰胺基，C1-C6烷氧基羰基芳基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基羰基芳氧基，C1-C6烷氧基羰基酰胺基，C1-C6烷基，C1-C6烷基(C1-C6烷基羰基)氨基，C1-C6烷基羰基，C1-C6烷基羰基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基羰基氧基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基酰胺基，C1-C6烷基酰胺基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷硫基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基磺酰氨基，C1-C6烷基磺酰氨基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基脲基，C1-C6烷基硫脲基，氨基，氨基-C1-C6烷氧基，芳基，芳基-C2-C6鏈烯基，芳基-C2-C6炔基，芳基-C1-C6烷氧基，芳基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，芳基-C1-C6烷基，芳基-C1-C6烷基酰胺基，芳基羰基-C1-C6烷氧基，芳基酰胺基，芳基酰胺基-C1-C6烷氧基，芳氧基，芳氧基-C1-C6烷氧基，芳基磺酰氨基，芳基磺酰氨基-C1-C6烷氧基，羧基，羧基-C1-C6烷基，羧基-C1-C6烷基酰胺基，羧基-C1-C6烷氧基，羧基芳基-C1-C6烷氧基，羧基芳氧基，羧基酰胺基，氨基甲�；�-C1-C6烷氧基，C3-C6環(huán)烷基，C3-C6環(huán)烷氧基，C3-C6環(huán)烷基-C1-C6烷氧基，C3-C6環(huán)烷基氨基，C3-C6環(huán)烷基氨基-C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基氨基羰基氧基，C3-C6環(huán)烷基氨基甲�；�-C1-C6烷氧基，C3-C6環(huán)烷基酰胺基，二羥基-C1-C6烷氧基，鹵素，C2-C6鹵代鏈烯基，C1-C6鹵代烷氧基，C1-C6鹵代烷基，羥基，羥基-C1-C6烷氧基，羥基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，羥基-C1-C6烷基，羥基-C3-C6環(huán)烷氧基，羥基-C3-C6環(huán)烷基氨基，一-或二-C1-C6烷基氨基，一-或二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷氧基，一-或二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基，一-或二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷氧基，2，2，2-三氟乙酰氨基-C1-C6烷氧基或選自下列基團的雜環(huán)取代基：氮雜環(huán)庚三烯基羰基-C1-C6烷氧基，苯并咪唑基，嗎啉基-C1-C6烷氧基，嗎啉基-C1-C6烷基，嗎啉基氧代-C1-C6烷氧基，哌啶基-C1-C6烷氧基，哌啶基氨基，哌啶基氨基-C1-C6烷基，哌啶基氧基，C1-C6烷基磺酰哌啶基氧基，呋喃基-C1-C6烷氧基，1，3-二氧代-1，3-二氫異氮茚基-C1-C6烷基，咪唑基，咪唑基-C1-C6烷基，異噻唑基氧基，二氫異噁唑基，哌嗪基，哌嗪基-C1-C6烷基，吡啶基氨基-C1-C6烷基，雙吡啶基-C1-C6烷基氨基，吡啶基氧基，嘧啶基氨基-C1-C6烷基亞氮雜環(huán)庚三烯基氨基，吡咯烷基，吡咯烷基-C1-C6烷氧基，吡咯烷基-C1-C6烷基，吡咯烷基氧基，吡咯烷基氧代-C1-C6烷氧基，氧代吡咯烷基-C1-C6烷氧基，噁二唑基，四氫呋喃基-C1-C6烷氧基，四氫呋喃基氧基，四氫吡喃基-C1-C6烷氧基，四氫吡喃基氨基，四氫噻喃基氨基，四氫吡喃基氧基，二氧代六氫噻喃基氨基，噻唑基-C1-C6烷氧基和噻吩基，其中雜環(huán)取代基可選地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基-C1-C6烷基、羥基、四唑基甲氧基、C1-C6烷基磺酰基或C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基取代，或者兩個相鄰的基團Ra-Rd一起形成稠合1，4-二噁烷、1，3-二氧戊環(huán)、1-噁烷或芳環(huán)的殘余部分， 條件是Ra-Rd中至多有三個具有相同的含義且X1不被芳基、羧基或C1-C6烷氧基羰基取代；并且 符號G1和G2中的一個代表氫而另一個代表氫、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、芳�；蚧鶊FCOO-Re或OCO-Re，而Re代表可選地被鹵素、羥基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷基羰基氧基羰基或芳基羰基氧基羰基取代的C1-C6烷基， 其中“芳基”表示苯基、萘基或2，3-二氫化茚基，其未被取代或被鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6亞烷基二氧基、羥基、硝基、氨基、一-或二-C1-C6烷基氨基、苯基、苯氧基、COOH或COO-C1-C6烷基取代， 以及其水合物或溶劑化物和生理學上可用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新的N-(4-氨基亞胺甲基-苯基)-甘氨酸衍生物，其中R1、E、X1-X4以及G1和G2如說明書和權利要求書中所定義，還涉及其水合物或溶劑化物以及生理學上可用的鹽。 |
| 國際公布 | 2000-06-22 WO2000/035858 英 |
