| 公開(公告)號 | CN100343258C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN02813310.2 |
| 申請日期 | 2002.04.29 |
| 專利名稱 | 新的4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.4.30 US 60/287,629 |
| 申請(專利權)人 | 美國拜爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·施托勒;D·E·比雷爾;陳元偉;范冬平;B·哈特;M·K·莫納漢;W·J·斯科特 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-29 PCT/US2002/013630 |
| 進入國家日期 | 2003.12.30 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式IV化合物或其可藥用鹽：其中R1和R2獨立地選自氫，具有1-8個碳原子的烷基，具有2-8個碳原子的鏈烯基，具有2-8個碳原子的炔基，具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基，具有6-12個碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，和R4-R5，或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個選自NH、NR8、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán)，或者與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán)，其中所述飽和或不飽和環(huán)可被1-2個選自下列的取代基取代：OH、具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基，鹵素、具有1-2個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基和R9-R10；R3選自：氫，具有1-8個碳原子的烷基，具有2-8個碳原子的鏈烯基，具有2-8個碳原子的炔基，具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基，具有6-12個碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，和R4-R5，R4選自具有1-8個碳原子的烷基，具有2-8個碳原子的鏈烯基，具有2-8個碳原子的炔基，C(＝O)，S(＝O)2，和C(＝O)O-；R5選自氫，OH，具有1-8個碳原子的烷基，具有2-8個碳原子的鏈烯基，具有2-8個碳原子的炔基，具有1-8個碳原子的烷氧基，具有6-12個碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基和具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基和具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基，和N-R6-R7，條件是：當R4是C(＝O)O-時，R5不是OH、烷氧基或N-R6-R7，當R4是烷基、鏈烯基或炔基時，R5不是烷基，以及當R4是CH2時，R5不是具有N和O雜原子的6元雜環(huán)烷基；R6和R7獨立地選自氫，具有1-8個碳原子的烷基，具有2-8個碳原子的鏈烯基，和具有2-8個碳原子的炔基，或者R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán)，或形成可含有1-2個選自NH、NR11、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán)；R8選自具有1-8個碳原子的烷基，但CH3除外，具有2-8個碳原子的鏈烯基，具有2-8個碳原子的炔基，R12-R13，具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及4-氨基-5，6-取代的噻吩并[2，3-d]嘧啶化合物，含有所述化合物的藥物組合物，以及所述化合物在治療或預防由磷酸二酯酶7B(PDE7B)介導的疾病和狀況中的應用。由PDE7B介導的疾病和狀況包括骨質疏松、骨量減少和哮喘。 |
| 國際公布 | 2002-11-07 WO2002/088138 英 |
