含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物,制備方法和應(yīng)用
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100341871C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510026470.6
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申請(qǐng)日期
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2005.06.03
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專利名稱
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含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物，制備方法和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D409/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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聞 韌;張建革;林國(guó)強(qiáng);董肖椿;徐林峰;鄭劍斌;郭禮和
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物，其中n＝0，1；m＝2，3，4；Ar1＝Ar2為苯基或?qū)谆交?-甲基-噻吩-2-基。
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摘要
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本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及式I結(jié)構(gòu)的新型含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物，制備方法和抗腫瘤活性的應(yīng)用。本發(fā)明根據(jù)基于有機(jī)硫化物存在著多種多樣的生理活性，用硫原子來(lái)取代Tiagabine結(jié)構(gòu)中的1，1-二芳基乙烯基側(cè)鏈中的碳原子形成硫醚化合物，進(jìn)一步將硫醚轉(zhuǎn)化成砜或亞砜得到本發(fā)明化合物。本發(fā)明化合物通過(guò)GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(GAT-1)體外競(jìng)爭(zhēng)性抑制結(jié)合實(shí)驗(yàn)測(cè)試，結(jié)果顯示了一定的GAT-1抑制活性。本發(fā)明化合物可進(jìn)一步制備GAT-1抑制劑，包括治療神經(jīng)性或精神性疾病如癲癇，焦慮，慢性疼痛或失眠的藥物。
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國(guó)際公布
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