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通過1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 特瓦藥廠私人有限公司/V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基
公開(公告)號 CN1315828C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN03821917.4  
申請日期 2003.07.23  
專利名稱 通過1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類化合物  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.23 US 60/397,607  
申請(專利權(quán))人 特瓦藥廠私人有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基  
地址 匈牙利德布勒森  
頒證日  
國際申請 2003-07-23 PCT/US2003/023153  
進入國家日期 2005.03.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項 一種式(II)化合物:其中R1選自:氫;1個至約10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,任選被選自低級烷基、3個至約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代,其中所述環(huán)烷基任選被低級烷基取代;2個至約10個碳原子的直鏈或支鏈烯基,其中所述烯基的烯不飽和鍵間隔1-氮至少一個碳原子,且其中所述直鏈或支鏈烷基任選被選自低級烷基、3個至約6個碳原子的環(huán)烷基的取代基取代,其中所述環(huán)烷基任選被低級烷基取代;1個至約6個碳原子的羥烷基;酰氧基烷基,其中所述酰氧基部分為2個至約4個碳原子的烷;趸虮郊柞;趸,且所述烷基部分含有1個至約6個碳原子;芐基;(苯基)乙基;和苯基,其中所述芐基、(苯基)乙基和苯基取代基任選在苯環(huán)上被1個或2個獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的部分取代,條件是當(dāng)所述苯環(huán)被兩個這類部分取代時,則所述部分共同含有6個以上的碳原子;R2選自:氫;含1個至約8個碳原子的直鏈或支鏈烷基;芐基;(苯基)乙基;和苯基,其中所述芐基、(苯基)乙基和苯基取代基任選在苯環(huán)上被1個或2個獨立選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素的部分取代,條件是當(dāng)所述苯環(huán)被兩個這類部分取代時,則所述部分共同含有6個以上的碳原子;R獨立選自:1個至約4個碳原子的烷氧基;1個至約4個碳原子的烷基;和鹵素;且n為0-2的整數(shù),條件是如果n為2,則所述基團共同含有不大于6個的碳原子。  
摘要 本發(fā)明提供了1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類中間體,該類中間體可用于1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類化合物的合成,尤其是咪喹莫特的合成。本發(fā)明還提供了該類中間體的制備方法和由該類中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類化合物的方法。  
國際公布 2004-01-29 WO2004/009593 英  
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