公開(公告)號
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CN100336797C
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公開(公告)日
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2007.09.12
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申請(專利)號
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CN200510060431.8
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申請日期
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2005.08.19
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專利名稱
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四取代查耳酮衍生物及制備方法和用途
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主分類號
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C07C225/16(2006.01)I
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分類號
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C07C225/16(2006.01)I;C07D295/112(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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浙江大學
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發(fā)明(設計)人
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劉 滔;胡永洲;何俏軍;楊 波
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地址
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310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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杭州求是專利事務所有限公司
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代理人
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趙杭麗;張法高
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國省代碼
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浙江;33
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主權項
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2-羥基-3-胺亞甲基-4,6-二取代查耳酮衍生物,結構通式為:其中R1為氫原子或1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷烴;Ar為無取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán),苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵原子、羥基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或含1至3個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基;R2是開鏈或環(huán)狀的叔胺結構NR3R4,其中R3和R4相同或不同,選用甲基、乙基,含1-4個碳原子的烷基醇及其酯,含1-4個碳原子的羧酸及其酯,或含1-4個碳原子的烷基胺,或R3、R4分別與碳、氧或氮原子環(huán)合成五元或六元環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明提供2-羥基-3-胺亞甲基-4,6-二取代查耳酮衍生物,結構通式為下式,其制備方法:化合物I與無水乙腈在惰性溶劑中經(jīng)Lewis酸催化得到中間體三羥基苯乙酮業(yè)胺鹽酸鹽,再經(jīng)酸性水解得到化合物II,在堿性條件下經(jīng)烷基化試劑的選擇性醚化可得到化合物III,在堿性條件下與各種芳香醛縮合得到化合物IV,在質子性溶劑中,在酸和甲醛的存在下與各種仲胺反應生成目標化合物V。本發(fā)明提供了一類結構全新的化合物,制備方法合理,對腫瘤細胞具有較強的抑制作用,最好的IC50值可達0.8μM,可在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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國際公布
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