公開(公告)號(hào)
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CN1332658C
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公開(公告)日
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2007.08.22
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03809337.5
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申請(qǐng)日期
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2003.04.17
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專利名稱
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含有金屬酞菁類似物的抗菌組合物
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主分類號(hào)
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A61K31/4035(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C09B47/04(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.25 EP 02009414.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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L.莫爾特尼及阿利蒂兄弟聯(lián)合股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·龍庫奇;D·代;G·奇蒂;L·凡泰蒂;F·朱利亞尼;G·戈里;G·M·羅索里尼
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地址
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意大利斯坎迪奇
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2003-04-17 PCT/EP2003/004080
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進(jìn)入國家日期
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2004.10.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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含有與至少一種金屬螯合劑組合的至少一種式(I)的金屬酞菁類似物的藥物組合物:其中n是0,1或2;M選自Zn,Si(OR3)2和AlOR3,其中R3選自H和C1-15烷基;R選自H和W,其中W代表基團(tuán)(X)pR4,其中:X優(yōu)選選自O(shè),S,-NR7和-CH2-;并且R4是其中:Y選自可以被取代的C1-10烷基和苯基,或者它與和它鍵合的Z基團(tuán)一起形成飽和的或不飽和的可以被取代的、可以包含最多兩個(gè)選自N,O和S的雜原子的雜環(huán);Z選自-N,-CH2N和-CONHCH2CH2N;R5和R6彼此相同或不同,選自C1-15烷基和苯基,或者它與和它們鍵合的Z基團(tuán)一起形成飽和的或不飽和的可以被取代的、可以包含最多兩個(gè)選自N,O和S的雜原子的雜環(huán);R7和R8彼此相同或不同,選自H和C1-15烷基;m,n,p,s,t和u各自獨(dú)立地是0或1;和v是1和3之間的整數(shù);R1和R2彼此相同或不同,選自H,W和K,其中W如上定義,并且K選自-COOH,-SH,-OH,-NH2,-COCH2Br,SO2Cl,馬來酰亞胺,酰肼,苯酚,亞胺甲基氧基和生物素,它們可以通過作為間隔臂起作用的脂肪族部分與酞菁核鍵合;前提是:當(dāng)n=0時(shí):a)R1=R2=W,在位置1,4或2,3上;或者b)R1=H和R2=W,在位置1或2上;或者c)R1=H和R2=K,在位置1或2上;當(dāng)n=1時(shí):d)R1=H,和R=R2=W;或者e)R1=H,R=W和R2=K;在d)和e)這兩種情況下,R在位置8(11),15(18),22(25),或9(10),16(17),23(24)上;并且R2在位置1(4)或2(3)上;當(dāng)n=2時(shí):f)R=R1=R2=W;或g)R1=H,R=W和R2=K;在f)和g)這兩種情況下,R在位置8,11,15,18,22,25,或9,10,16,17,23,24上;在f)情況下,R1和R2在位置1,4或2,3上;而在g)情況下,R2在位置1(4)或2(3)上。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有抗革蘭氏陰性菌的良好的生物可利用率和增強(qiáng)的光滅活性質(zhì)的含有式(I)的金屬酞菁類似物和金屬螯合化合物的藥物組合物;并且涉及它們的體內(nèi)、體外應(yīng)用的用途,例如血液和血液派生物滅菌。
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國際公布
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2003-11-06 WO2003/090744 英
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