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一種高分子抗腫瘤順鉑藥物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北京市海格里斯科技有限公司/黃駿廉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1332716C  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510072155.7  
申請(qǐng)日期 2005.05.25  
專利名稱 一種高分子抗腫瘤順鉑藥物及其制備方法  
主分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京市海格里斯科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 黃駿廉  
地址 100080北京市海淀區(qū)黃莊小區(qū)中關(guān)村823樓501室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京中北知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁文蘊(yùn)  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種高分子抗腫瘤藥物,其特征在于,化學(xué)通式為RPEG2Y-B-C:其中:RPEG2-的結(jié)構(gòu)式如下:其中,R為10個(gè)碳以下的直鏈烷烴、異丙基或芐基;R1為CH或苯基;a、b、c為0~9的整數(shù);k為0~6的整數(shù);s、t是使RPEG2-中的RO-(CH2CH2O)s-及RO-(CH2CH2O)t-部分的Mn約為2000~80000的整數(shù);W為O、S、NH、之一,同一分子中W可為不同基團(tuán);其中,B的結(jié)構(gòu)是下述之一:R2為1~9個(gè)碳原子的烴基;所述C的結(jié)構(gòu)是兩個(gè)氯原子被取代的順鉑,結(jié)構(gòu)式如下。  
摘要 本發(fā)明以雙臂RPEG2Y-為載體,通過(guò)對(duì)抗腫瘤藥物順鉑的偶合,得到了一種新的大分子抗腫瘤藥物,并對(duì)其的藥理性能進(jìn)行了初步的研究。順鉑是一種目前在癌癥治療中獲得廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物,但毒副作用大、在體內(nèi)易被快速清除等缺點(diǎn)限制了其治療指數(shù)的進(jìn)一步提高。因此,降低順鉑的毒副作用,延長(zhǎng)其在體內(nèi)的代謝半衰期已經(jīng)成為提高順鉑療效的當(dāng)務(wù)之急。而把其載體化無(wú)疑是一條有效的途徑。本發(fā)明以雙臂RPEG2 Y-為載體,通過(guò)化學(xué)反應(yīng)與順鉑偶合,得到了一種新的大分子載體藥物。藥理實(shí)驗(yàn)初步證明了以雙臂PEG為載體的順鉑藥物,比線型PEG為載體的順鉑具有更高的療效。  
國(guó)際公布  
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