| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1332961C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410096397.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.10.19 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | αLβ2介導(dǎo)細(xì)胞粘連抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 00814581.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 田邊制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·瑟卡;M·莫寧斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈頓;R·C·戈里菲斯 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽；其中A是＝C(Z1)-或＝N-；B是1)-S-，2)-SO-，3)-SO2-，4)-N(R3)-，5)-N(COR41)-，6)-N(SO2R5)-，或7)-N(R3)CO-，K是-CH2-；M是單鍵；W是X和Y獨(dú)立地是1)H，2)鹵素，3)NO2，4)CN，5)C1-6烷硫基，6)NR3R6，7)可選被鹵素取代的C1-6烷基，8)C1-6烷氧基，9)COR42，10)苯基，可選地被下列基團(tuán)取代：(a)可選地被鹵素取代的C1-6烷基，(b)可選地被鹵素取代的C1-6烷氧基，或(c)CN，11)可選地被C1-6烷基取代的異唑基，12)可選被C1-6烷氧羰基或甲�；〈倪量┗�13)吡啶基，Z和Z1獨(dú)立地是1)H，2)OH，3)鹵素，4)NR3R6，5)NHCOR41，6)C1-6烷氧基，可選地被下列基團(tuán)取代：a)羧基，b)C1-6烷氧羰基，或c)苯基，或7)COR42；P和Q獨(dú)立地是O；R是苯基，可選地被選自下列的基團(tuán)取代：1)鹵素，2)OH，3)CN，4)C1-6烷基，可選地被鹵素取代，5)C1-6烷氧基，可選地被選自下列的基團(tuán)取代：a)鹵素，b)NR3R6，c)吡啶基，和d)哌啶基，6)NO2，7)NR3R6，8)NHCOR41，9)COR42，10)C(＝NH)NH2，11)CONHOH，12)C1-6烷硫基，13)可以被鹵素取代的C1-6烷基亞磺�；�，14)可以被鹵素取代的C1-6烷基磺�；�，15)C1-3亞烷二氧基，可選地被鹵素取代，16)-C(＝O)-(天然α-氨基酸殘基)，其中所述天然α-氨基酸選自天冬氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸和天冬酰胺，并且所述天然α-氨基酸殘基可以被C1-6烷基酯化，17)苯基，可選地被下列基團(tuán)取代：(a)C1-6烷氧基，(b)可選被OR6、N(C1-6烷基)2或COR42取代的C1-6烷基，(c)CN，(d)COR42，(e)可選被COOR5取代的C2-7鏈烯基，(f)NR6R6，(g)NO2，(h)NHCOR41，(i)NHSO2R5，(j)N(SO2R5)2，(k)NHCONHR5，(l)N(CONHR5)2，或(m)NHCSNHR5，18)萘基，19)可選地被CHO取代的呋喃基，20)可選地被CHO取代的噻吩基，21)可選地被CHO和C1-6烷氧羰基取代的吡咯基，22)可選地被C1-6烷基取代的二氫唑基，23)可選地被C1-6烷基取代的異唑基，24)苯并噻吩基，25)吡啶基，26)四唑基，和27)可選地被C1-6烷基取代的噻唑基；R3是1)H，2)C1-6烷基，可選地被下列基團(tuán)取代：a)OH，b)苯基，c)羧基，d)氨基甲�；�，e)NR6R6，f)C1-6烷氧羰基，g)嗎啉基，h)吡啶基，i)噻吩基，或j)可選地被氧代基取代的吡咯烷基，3)C3-6環(huán)烷基，4)可以被鹵素取代的苯基，5)可選地被C1-6烷基取代的吡啶基，或6)嗎啉基；R41是1)C1-6烷基，可選地被下列基團(tuán)取代：a)NR6R6，b)羧基，c)-CONRcRd，其中Rc和Rd是氫，或者Rc和Rd彼此在其末端結(jié)合與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán)，所述3-7元環(huán)可以被C1-6烷基取代，d)C1-6烷氧羰基氨基，e)C1-6烷基磺�；被�，f)C2-7烷�；被�，或g)吡啶基，2)可以被苯基取代的C1-6烷氧基，3)苯基，可選地被下列基團(tuán)取代：a)羧基，b)C1-6烷氧羰基，或c)NR6R6，4)可以被C1-6烷基取代的異唑基，5)吡啶基，6)噻吩基，7)呋喃基，8)嗎啉基，9)C3-6環(huán)烷基，或10)NR3R6；R42是1)H，2)OH，3)C1-6烷基，4)C1-6烷氧基，5)NR3R6，6)嗎啉基，或7)可選地被C1-6烷基取代的吡啶基，R5是1)可以被COR42取代的C1-6烷基，或2)苯基；R6是1)H，或2)可以被-N(C1-6烷基)2取代的C1-6烷基；m是0、1、2或3；n是0、1或2；以及o是1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國(guó)際公布 |
