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新型抗糖尿病劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 凡林有限公司/D·M·伊文斯;A·塔塔
公開(公告)號(hào) CN1329375C  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02820854.4  
申請(qǐng)日期 2002.10.23  
專利名稱 新型抗糖尿病劑  
主分類號(hào) C07D207/16(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/16(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.23 GB 0125446.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 凡林有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·M·伊文斯;A·塔塔  
地址 荷蘭霍夫多普  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-10-23 PCT/GB2002/004787  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.04.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國(guó)省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 如通式1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:R1是H或CN,R2選自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5,R3和R4各自獨(dú)立選自H和Me;R5選自CON(R6)(R7)和N(R8)C(=O)R9;R6和R7各自獨(dú)立是R11(CH2)b;R8是H或Me;R9選自R11(CH2)b;R11選自H;選自甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基的烷基;任選取代的芳基,其中所述取代基選自Cl、Br、F;和任選取代的雜芳基,其中所述取代基選自甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、Cl、F、Br;R12選自C(R16)=C(R17)COR18和R19OCO;R16選自H、1-6個(gè)碳原子的烷基;R17選自H和1-6個(gè)碳原子的烷基;R18選自H、1-6個(gè)碳原子的烷基;R19選自1-6個(gè)碳原子的烷基,和R20C(=O)OC(R21)(R22);R20、R21和R22各自獨(dú)立選自H和1-6個(gè)碳原子的烷基;X1是S或CH2,X2是O、S或CH2;a是1、2或3b是0-3。  
摘要 本發(fā)明涉及一系列具有改良特性的D p-IV抑制劑的前藥。該化合物可用于治療許多人類疾病,包括葡萄糖耐量降低和II型糖尿病。本發(fā)明的化合物可用通式1表示:其中,R1是H或CN;R2選自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5;R3和R4各自獨(dú)立選自H和Me;R5選自CON(R6)(R7)、N(R8)C(=O)R9、N(R8)C(=S)R9、N(R8)SO2R10和N(R8)R10;R6和R7各自獨(dú)立是R11(CH2)b或一起形成-(CH2)2-Z-(CH2)2-或-CH2-o-C6H4-Z-CH2-;R8是H或Me;R9選自R11(CH2)b、R11(CH2)bO和N(R6)(R7);R10是R11(CH2)b;R11選自H、烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳;⑷芜x取代的芳基磺;腿芜x取代的雜芳基;R12選自H2NCH(R13)CO、H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO、C(R16)=C(R17)COR18和R19OCO;R13、R14和R15選自蛋白質(zhì)氨基酸的側(cè)鏈;R16選自H、低級(jí)烷基(C1-C6)和苯基;R17選自H和低級(jí)烷基(C1-C6);R18選自H、低級(jí)烷基(C1-C6)、OH、O-(低級(jí)烷基(C1-C6))和苯基;R19選自低級(jí)烷基(C1-C6),任選取代的苯基和R20C(=O)OC(R21)(R22);R20、R21和R22各自獨(dú)立選自H和低級(jí)烷基(C1-C6);Z選自共價(jià)鍵、-(CH2)c-、-O-、-SOd-和-N(R10)-;X1是S或CH2;X2是O、S或CH2;a是1、2或3;b是0-3;c是1或2;d是0、1或2。  
國(guó)際公布 2003-05-01 WO2003/035067 英  
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