| 公開(公告)號 | CN1321641C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN01818504.5 |
| 申請日期 | 2001.09.05 |
| 專利名稱 | 取代的吡唑在制備用于治療變態(tài)反應的藥物中的應用 |
| 主分類號 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.9.6 US 60/230,407;2001.8.10 US 09/927,188 |
| 申請(專利權)人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 蔡 輝;J·P·愛德華茲;谷 音;L·卡爾森;S·P·梅杜納;B·A·皮奧;孫思泉;R·L·圖爾蒙德;魏建梅 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-09-05 PCT/US2001/027480 |
| 進入國家日期 | 2003.05.06 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 包含下式(I)化合物或其可藥用鹽、酰胺、酯或者其立體異構體形式的組合物在制備用于治療變應性病癥患者的藥物中的應用：其中：與C-R6相連的虛線不存在或是sp2鍵；Y是氮或R20C；Z是氮或R21C；T是氮或R2C；S是氮或R3C；條件是S、T、Y和Z中的0-3個是氮；以及S、T、Y和Z中的一個任選是＝N+-O-，其余三個都不是氮；R20選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、RoRpN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R14OC＝O；R21選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、RcRdN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R15OC＝O；R2選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、ReRfN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R16OC＝O；R3選自氫、鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5鹵代烷基、RgRhN、4-7元雜環(huán)基、(4-7元雜環(huán)基)-C1-5亞烷基、苯基、(苯基)C1-5亞烷基和R17OC＝O；R5和R6獨立地選自氫和C1-5烷基；R7和R8一起形成任選取代的5-7元雜環(huán)，所述環(huán)是不飽和的；所述環(huán)任選地被1-3個獨立地選自下列的取代基取代：Rt(C＝O)-、Rt(C＝S)-和RtSO2；Rt是C1-6烷基；且Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ro和Rp各自獨立地選自氫和C1-5烷基；R14、R15、R16和R17各自獨立地是C1-5烷基；n是0、1或2；G是C3-6鏈烷二基，任選地被羥基取代；Ar表示單環(huán)或雙環(huán)的芳基，這些基團任選地被1-3個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素和C1-5鹵代烷基；R32是氫、C1-5烷基、C1-5羥基烷基、-(C＝O)NRvRx、CHO或C1-6烷氧羰基，其中Rv和Rx各自獨立地選自H、C1-5烷基、C1-5羥基烷基、C1-5雜環(huán)基、(C1-5雜環(huán)基)C1-5亞烷基和C1-5氨基亞烷基；Q是NR33、S或O；R33表示氫、C1-5烷基、苯基、芐基、苯乙基、C2-5雜環(huán)基或(C2-5雜環(huán)基)C1-5亞烷基。 |
| 摘要 | 一種使用取代的吡唑類化合物治療變應性病癥，包括特應性變應性病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2002-03-14 WO2002/020013 英 |
