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用作p38激酶抑制劑的吲哚類型的衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 肖斯公司/B·J·馬文凱爾;S·查克拉瓦蒂;J·J·佩拉馬塔姆;S·杜嗄爾;Q·呂;X·梁
公開(公告)號 CN1310906C  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN00807724.X  
申請日期 2000.05.19  
專利名稱 用作p38激酶抑制劑的吲哚類型的衍生物  
主分類號 C07D401/06(2006.01)I  
分類號 C07D401/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/24(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.5.21 US 09/316,761;1999.9.17 US 60/154,594;2000.5.9 US 60/202,608  
申請(專利權(quán))人 肖斯公司  
發(fā)明(設計)人 B·J·馬文凱爾;S·查克拉瓦蒂;J·J·佩拉馬塔姆;S·杜嗄爾;Q·呂;X·梁  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2000-05-19 PCT/US2000/014003  
進入國家日期 2001.11.19  
專利代理機構(gòu) 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 趙蓉民;彭益群  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 下式的化合物或其可藥用鹽:其中在位置2處的Z2為CR1,在位置3處的Z2為CA;其中,R1為氫或者是1-6C烷基、2-6C鏈烯基、2-6C鏈炔基、鹵素、CN或CF3;A為-COXjY,其中,Y為COR2,其中R2為氫或直鏈或支鏈1-6C烷基,每個都可選擇性地由鹵素、1-6C烷基、SR、OR、NR2、OCOR、NRCOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2NR2、OCONR2、CN、COOR、CONR2或COR取代,其中各R彼此獨立地為H、1-6C烷基、2-6C烯基或5-12C芳基,或者其中R2為OR、NR2、NRCONR2、OCONR2、NRSO2NR2、COOR、NRNR2、或NROR,其中,各個R彼此獨立地為H、1-6C烷基、2-6C烯基或5-12C芳基,其中與同一N原子相連的兩個R可形成3-8元環(huán),該環(huán)選自哌嗪環(huán)、嗎啉環(huán)、噻唑烷環(huán)、唑烷環(huán)、吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)、氮雜環(huán)丙烷環(huán)、氮雜環(huán)丁烷環(huán)和氮雜環(huán)辛烷環(huán);并且其中所述的環(huán)可以進一步被1-6C烷基、2-6C鏈烯基、2-6C鏈炔基、5-12C芳基或5-12C-芳基-(1-6C)-烷基取代,每一個這些基團又選擇性地被下述基團取代:鹵素、SR、OR、NR2、NRCOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2NR2或OCONR2,其中,各個R彼此獨立地為H、1-6C烷基、2-6C烯基或5-12C芳基,其中,兩個與同一N原子相連的R可形成3-8元環(huán),該環(huán)選擇性地由鹵素、1-6C烷基、SR’、OR’、NR’2、OCOR’、NR’COR’、NR’CONR’2、NR’SO2R’、NR’SO2NR’2、OCONR’2、CN、COOR’、CONR’2或COR’取代,其中各個R’彼此獨立地為H、1-6C烷基、2-6C烯基或5-12C芳基,和X為未取代的亞甲基,j為0或1;或者Y為咪唑;R7為H或1-6C烷基、2-6C鏈烯基、2-6C鏈炔基、5-12C芳基、5-12C-芳基-(1-6C)-烷基、1-6C;、5-12C芳;、SOR、SO2R、RCO、COOR、1-6C烷基-COR、SO3R、CONR2、SO2NR2、CN、CF3、NR2、OR、1-6C烷基-SR、1-6C烷基-SOR、1-6C烷基-SO2R、1-6C烷基-OCOR、1-6C烷基-COOR、1-6C烷基-CN或1-6C烷基-CONR2,其中各R彼此獨立地為H、1-6C烷基、2-6C鏈烯基或5-12C芳基,或者R7為甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、芐氧基甲基或2-甲氧乙氧基甲基;各R3彼此獨立地為鹵素、1-6C烷基、OCOR、OR、NRCOR、SR或NR2,其中R是H、1-6C烷基或5-12C芳基;n為0-3;L1為CO、CH2、SO、SO2或CHOH;L2為CH2、CH-(1-6C-烷基)、-N(Me)-或與Z1以雙鍵連接的-CH=;Z1為N或與L2以雙鍵連接的-C=,或者Z1為CR5,其中R5為H、鹵素或OR,其中R為H或1-6C烷基;各R4彼此獨立地選自鹵素、OR、NR2、1-6C烷基、2-6C鏈烯基和2-6C鏈炔基,其中,各R彼此獨立地為H、1-6C烷基、2-6C鏈烯基或5-12C芳基,或者R4為=O或其肟、肟醚、肟酯或縮酮;m為0-4;Ar為被0-5個鹵素取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及用式(1)化合物、其可藥用鹽或其藥物組合物抑制p38-α激酶的方法,其中(a)表示單鍵或雙鍵;Z2之一為CA或CR8A,另一個為CR1、CR12、NR6或N,其中,各R1、R6和R8彼此獨立地為氫或不干擾的取代基;A為-Wi-COXjY,其中,Y為COR2或其等排物,R2為氫或不干擾的取代基,各W和X為2-6的間隔基,各i和j彼此獨立地為0或1;Z3為NR7或O;各R3彼此獨立地為不干擾的取代基;n為0-3;各L1和L2為連接基;各R4彼此獨立地為不干擾的取代基;m為0-4;Z1為CR5或N,其中,R5為氫或不干擾的取代基;各l和k為0-2的整數(shù),其中,l和k之和為0-3;Ar為被0-5個不干擾的取代基取代的芳基,其中,兩個不干擾的取代基可形成稠合環(huán);并且與L2相連的Ar的原子與α環(huán)中心的間距為4.5-24。  
國際公布 2000-11-30 WO2000/071535 英  
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