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一種制備2-芳基乳酸酯及萘普生、布洛芬的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所;上海佰倫精細化工有限公司/姜標;司玉貴;陳君;劉家峰;李凡;李金華;秦葉軍
公開(公告)號 CN1309700C  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200510026269.8  
申請日期 2005.05.27  
專利名稱 一種制備2-芳基乳酸酯及萘普生、布洛芬的方法  
主分類號 C07C69/734(2006.01)I  
分類號 C07C69/734(2006.01)I;C07C67/30(2006.01)I;C07C57/30(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所;上海佰倫精細化工有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 標;司玉貴;陳 君;劉家峰;李 凡;李金華;秦葉軍  
地址 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 繆利明;李昌群  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種合成2-芳基乳酸酯及萘普生和布洛芬的方法,其特征在于包括如下步驟(1)或步驟(1)和(2):(1)在一種路易斯酸作用下,加入或不加堿的條件下,芳烴ArH的富電子位置直接與丙酮酸酯進行傅克反應(yīng)制備如下結(jié)構(gòu)的2-芳基乳酸酯:其中Ar是含給電子基團的芳基,所述的給電子基團為一到六個碳的烷氧基、一到六個碳的烷基、氨基、一到六個碳的烷基取代的硅基或?qū)妆交酋;,R為含一到六個碳的烷基;(2)當Ar′為2-甲氧基萘或異丁基苯時所得2-芳基乳酸酯經(jīng)消除脫水再還原和皂化合成萘普生和布洛芬。  
摘要 本發(fā)明提供了一種方便而且廉價的合成2-芳基乳酸酯及其衍生物的方法。該方法是在一種路易斯酸作用下,在加入或不加一種堿的條件下,芳烴的富電子位置直接與丙酮酸酯進行傅克反應(yīng),高產(chǎn)率的制備2-芳基乳酸酯。該方法條件溫和,原料易得廉價,適于工業(yè)化。還可進一步經(jīng)脫水消除、還原、皂化制備其衍生物如萘普生、布洛芬等。  
國際公布  
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