| 公開(公告)號(hào) | CN1308312C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310108598.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.13 |
| 專利名稱 | 石杉?jí)A乙雙分子和雙功能團(tuán)衍生物、制備方法及它的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D221/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D221/22(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 白東魯;馮 松;何煦昌;唐希燦;王 蕊 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵;唐秀萍 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類結(jié)構(gòu)通式如下的石杉?jí)A乙雙分子或雙功能基團(tuán)衍生物，其中R1為CO或CH2；R2為H，甲基，乙基，丙基，環(huán)丙基，芐基或取代苯基；R3為H，甲基，乙基，丙基，環(huán)丙基，芐基或取代苯基；Ar為烷氧基，鹵素，硝基，取代苯基，萘基或吡啶基；X為C，N或O；Y為C，N或O；m為1～3；n為0～3；p為1～12。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類石杉?jí)A乙雙分子和雙功能團(tuán)衍生物、制備方法及它的用途，此類化合物系用母體化合物作原料制得雙分子和雙功能團(tuán)衍生物后，在體外生物活性測(cè)試顯示比石杉?jí)A乙的乙酰膽堿酯酶抑制活性高許多，其中部分衍生物比母體化合物高出上百倍至數(shù)千倍，對(duì)此進(jìn)一步優(yōu)化和篩選后有望獲得治療指數(shù)高、副作用小的優(yōu)良藥物用于早老性疾呆的治療。 |
| 國(guó)際公布 |
