公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1304372C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN95193740.5
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申請(qǐng)日期
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1995.06.21
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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可用作PDEIV抑制劑的三取代苯基衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D213/30(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D213/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1994.6.21 GB 9412385.8;1994.6.22 GB 9412492.2
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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細(xì)胞技術(shù)療法有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·J·沃爾諾;R·P·亞歷山大
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地址
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英國(guó)伯克郡
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1995-06-21 PCT/GB1995/001459
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進(jìn)入國(guó)家日期
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1996.12.23
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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魏金璽;姜建成
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(1)化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物:式中R是C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基;Ra是氫原子或C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基;和Z是基團(tuán)(A)或(B):其中R4是氫原子或-(CH2)tAr或-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’,其中Ar和Ar’各自代表苯基,該苯基任選被選自下列的取代基取代:C1-6烷基、三氟甲基、硝基、氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基和C1-6二烷基氨基磺酰氨基;L1代表式-(Alk4)r(Xa)s(Alk5)t’的基團(tuán),其中Xa是-O-原子,Alk4和Alk5各自代表任選被鹵原子或羥基取代的C1-6亞烷基;t是0或1、2或3的整數(shù);n是0或1;和r、s和t’各自獨(dú)立地代表0或1,條件是當(dāng)r、s或t’之一是0時(shí),至少其余兩個(gè)之一是1;和R5代表式-Ara或-Ara-L1a-Ara的基團(tuán),其中Ara是吡啶基,L1a是C1-6亞烷基且Ara’是苯基,條件是當(dāng)R5是-Ara基時(shí),R4是-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’。
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摘要
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本發(fā)明披露了通式(1)化合物及其鹽、溶劑化物,水合物、前藥和N-氧化物,在通式(1)中,X、Ra、R、Z的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。按照本發(fā)明的化合物是磷酸二酯酶型IV抑制劑,并且可用于預(yù)防和治療疾病例如出現(xiàn)不希望有的炎癥性反應(yīng)和肌肉痙攣的哮喘。
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國(guó)際公布
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1995-12-28 WO1995/035281 英
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