公開(公告)號
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CN1304388C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN03805841.3
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申請日期
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2003.03.10
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專利名稱
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合成手性N-芳基哌嗪的方法
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主分類號
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C07D319/18(2006.01)I
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分類號
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C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.12 US 60/363,431
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·B·費(fèi)格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-03-10 PCT/US2003/007078
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進(jìn)入國家日期
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2004.09.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張?jiān)?劉 冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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制備化合物式VII的方法其中R是C1-C3烷基,Y表示選自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基和C3-C7環(huán)烷氧基的部分,和Ar是2,3-二氫-苯并二氧雜環(huán)己烯-5-基,或者是用至多三個獨(dú)立地選自鹵素、甲氧基、鹵代甲基、二鹵代甲基和三鹵代甲基中的取代基任意取代的苯基,所述方法包括:a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)鏈烷醇在極性非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)形成化合物IV其中L表示選自Cl、Br、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的離去基團(tuán),*表示手性中心;b)將化合物式IV轉(zhuǎn)化為化合物式V:其中X是Cl或Br,和c)在非質(zhì)子溶劑中用化合物式VI處理化合物式V:其中M是堿金屬。
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摘要
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本發(fā)明涉及以下結(jié)構(gòu)式表示的有手性側(cè)鏈的N-芳基哌嗪的制備方法,以及制備其中間體化合物的方法(式I)。在本發(fā)明方法中,手性在哌嗪環(huán)形成步驟中被引入,以及通過取代反應(yīng)引入2-氨基吡啶基取代基,得到的N,N’-二取代的哌嗪在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中作用于5HT受體。
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國際公布
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2003-09-25 WO2003/078417 英
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