| 公開(公告)號 | CN1293034C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN01808914.3 |
| 申請日期 | 2001.04.23 |
| 專利名稱 | 新的γ選擇性視黃酸類 |
| 主分類號 | C07C69/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07C69/82(2006.01)I;C07C63/64(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C69/94(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.2 EP 00109346.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 保拉·南妮特·拜洛尼;西內(nèi)塞·若利多;邁克爾·克勞斯;瓊-馬雷·拉皮埃爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-23 PCT/EP2001/004554 |
| 進入國家日期 | 2002.11.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物其中R1，R2各自獨立為氫或C1-C5烷基；A代表C(R5R6)，和n為整數(shù)1，2或3；或A為氧，和n為1，B代表C(R3R4)，氧，S(O)m或N-C1-C10烷基，條件是，當(dāng)A為氧，則B為C(R3R4)；m為0，1或2；X為-CR7’-或氮；R3，R4，R5，R6各自獨立是氫或C1-C5烷基；R7和R7’各自獨立地是氫，并且R7和R7’不同時為氫，C1-C10烷基，C2-C10烯基，C1-C10烷氧基，C1-C10烷氧基C1-C10烷基，取代的烷基，苯氧基或取代的苯氧基，或R7和R7’一起為-(CH2)p-，其中p為2-6，條件是當(dāng)X為氮則R7為C1-C10烷基，C1-C10烷氧基C1-C10烷基或取代的烷基；Z為-COO-，-CH2-CH2-，-CH＝CH-，-C≡C-，-CH2O-，-CH2S-，-OCH2-，-SCH2-，-COCH2-或-CH2CO-，條件是當(dāng)Z為-OCH2-，或-SCH2-，則X為-CR7’，當(dāng)Z為-C≡C-，則X為CR7’和R7為苯氧基或取代的苯氧基；Ar為苯基或取代的苯基；和R8為氫，C1-C5烷基或芐基；其中：“取代的烷基”是指C1-C10烷基被一個或多個選自羥基，鹵素，巰基，C1-C1硫烷基，三鹵代甲基，苯基，取代的苯基，雜環(huán)基，取代的雜環(huán)基，或C3-C7-環(huán)烷基的取代基取代，“取代的苯基”是指由一個或多個選自C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，羥基，氨基，鹵素，三鹵代甲基的取代基取代的苯基，“取代的苯氧基”是指由一個或多個選自C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，羥基，氨基，鹵素，三鹵代甲基的取代基取代的苯氧基，或式I羧酸的藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式I的RAR選擇性視黃酸類激動劑，其中符號如說明書中所定義，和式I羧酸的藥物活性鹽，本發(fā)明進一步涉及該視黃酸受體激動劑，特別是視黃酸受體γ(RARγ)選擇性激動劑用于治療肺氣腫和相關(guān)性肺病，以及用于治療和預(yù)防皮膚病、用于治療和預(yù)防惡變和惡變前的上皮損害，在嘴，舌，喉，食道，膀胱，宮頸和結(jié)腸中粘膜的腫瘤和癌變前的變化。 |
| 國際公布 | 2001-11-08 WO2001/083438 英 |
