| 公開(公告)號 | CN1291987C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN03809548.3 |
| 申請日期 | 2003.04.04 |
| 專利名稱 | 制備吉米沙星酸式鹽的方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.8 KR 10-2002-0018847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社LG生命科學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 霍 勳;崔祥喆;南斗鉉;崔輔斘 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-04 PCT/KR2003/000683 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式1所示吉米沙星酸式鹽的方法，包括以下步驟：a)在有機(jī)堿存在下，向水、有機(jī)溶劑或其混合溶劑中的式2所示萘啶羧酸和式3所示3-氨基甲基-4-甲氧基亞氨基吡咯烷鹽添加式5所示化合物，以進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，其中式5化合物所用量是式2化合物所用量的1-3倍，以及b)向水、有機(jī)溶劑或其混合溶劑中的所形成的式4化合物添加式HA所代表的酸，以同時進(jìn)行去保護(hù)和鹽形成反應(yīng)：其中：R代表Cl、F、Br、I、甲磺酰基或?qū)妆交酋；琈e代表甲基，HX代表鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、三氟乙酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或硫酸，R1和R2各自獨(dú)立地代表氫、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C6烷基、飽和或不飽和的C3-C6環(huán)烷基或芳香基團(tuán)，所述芳香基團(tuán)未取代或被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、氰基或鹵素取代，或者R1、R2與它們所連接的羰基形成環(huán)，和HA是有機(jī)酸或無機(jī)酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備吉米沙星(一種具有強(qiáng)力抗微生物活性的喹諾酮類抗生素)酸式鹽的方法。本發(fā)明方法通過將傳統(tǒng)的三步驟方法簡化為兩步驟方法而提供了如下優(yōu)點(diǎn)，例如過程簡單、提高產(chǎn)量以及提高產(chǎn)率。 |
| 國際公布 | 2003-10-23 WO2003/087100 英 |
