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具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺類組蛋白去乙;敢种苿┘捌渌幱弥苿

公開(公告)號(hào) CN1284772C  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03139760.3  
申請(qǐng)日期 2003.07.04  
專利名稱 具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺類組蛋白去乙;敢种苿┘捌渌幱弥苿  
主分類號(hào) C07D213/56(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/56(2006.01)I;C07C233/51(2006.01)I;C07C237/40(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 魯先平;李志斌;謝愛華;石樂民;李伯玉;寧志強(qiáng);山 松;鄧 沱;胡偉明  
地址 518052廣東省深圳市南山科技園南區(qū)清華大學(xué)研究院C301,28號(hào)信箱  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 深圳市千納專利代理有限公司  
代理人 胡 堅(jiān)  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺類組蛋白去乙;敢种苿涮卣髟谟,該化合物的結(jié)構(gòu)通式如下所示:其中,A為苯環(huán)或吡啶環(huán),環(huán)上無(wú)取代基或含有1至4個(gè)取代基,取代基為鹵素、1至4個(gè)碳原子的烷基或三氟甲基;B為苯環(huán);Z為共價(jià)鍵;Y為-CO-NH-CH2-;R1、R2分別為氫或1至4個(gè)碳原子的烷基;R3為氫;R4為基;X1、X2、X3、X4其中之一為鹵素或1至4個(gè)碳原子的烷基,其余為氫。  
摘要 本發(fā)明公開了一種具有分化和抗增殖活性的苯甲酰胺類組蛋白去乙酰化酶抑制劑及其藥用制劑的制備方法與應(yīng)用,其結(jié)構(gòu)如通式(I)所示,其中,A、Z、Y、B、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3和X4的定義同說(shuō)明書。該類化合物作為組蛋白去乙酰化酶抑制劑,可以用于治療與分化和增殖相關(guān)的疾病如癌癥和牛皮癬。  
國(guó)際公布  
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