| 公開(公告)號 | CN1283638C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN02823248.8 |
| 申請日期 | 2002.11.08 |
| 專利名稱 | 作為因子Xa抑制劑的吲哚-2-甲酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.22 EP 01127809.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲－安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·納扎雷;M·埃斯里奇;D·W·威爾;H·馬特;K·里特;V·魏納 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-08 PCT/EP2002/012500 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.05.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其立體異構(gòu)體形式或混合物或其生理可耐受的鹽：其中R0是1)苯基，其中所述苯基彼此獨立地被鹵素、-O-(C1-C8)-烷基、-C(O)-NH2或-O-CF3單或二取代，2)單環(huán)4-至14-元雜芳基，其選自噻吩基、噻二唑基、異唑基和噻唑基，其中所述的雜芳基被選自噻吩基、2-噻吩基和3-噻吩基的殘基所取代，其中所述的殘基是未取代的或彼此獨立地被F或Cl單或二取代，3)4-氨基-喹唑啉-7-基、6-氯-苯并[b]噻吩-2-基、1，7-二氯-異喹啉-3-基、3-(4-氯-苯基)-[1，2，4]二唑基或5-氯吡啶-2-基；Q是-(C1-C6)-亞烷基或-NH-C(O)-；R1是氫原子、吡啶-4-基或被R13取代的-(C1-C4)-烷基；R2是直連鍵或-(C1-C4)-亞烷基，或R1-N-R2-V合在一起形成哌啶基或哌嗪基；V是1)哌啶基、異唑基、喹唑啉基、噻唑基、哌嗪基或吡咯烷基，或2)未取代的或被Cl單或二取代的苯基；G是直連鍵、-CH2-、-O-、-SO2-、-C(O)-、-CH2-C(O)-、-NH-或-C(O)-O-，M是1)氫原子，2)-(C1-C8)-烷基，其中的烷基是未取代的或彼此獨立地被R14單、二或三取代，3)吡咯烷基、哌啶基、吡啶基、四氫吡喃基、2-氯-嘧啶-4-基、嘧啶基、咪唑基、1-甲基-1H-咪唑-2-基，4)(C3-C7)-環(huán)烷基，5)-OH，6)NH2或N(CH3)2，或7)氰基，R14是鹵素或-(C1-C8)烷基，R13是-C(O)-O-R11，R11是氫原子或-(C1-C6)烷基，R3是氫原子、鹵素、-NO2、-(C1-C4)-烷基、-(C1-C4)-烷氧基、-CN或-2，2-二甲基-丙酰氨基，R4是氫原子、鹵素、-(C1-C4)-烷氧基或-OH，R5是a)氫原子，b)鹵素，c)未取代的或被OH取代的-(C1-C4)-烷基，d)-O-(C1-C4)-烷基，e)-NO2，f)-CN，g)芐氧基，h)-C(O)-O-R11，其中R11如本權(quán)利要求中所定義，i)-C(O)-NH2，j)叔丁基羰基氧基-甲氧基羰基，k)甲酸1-乙氧基羰基氧基乙酯，l)2-(叔丁基羰基氧基)乙氧基羰基，m)2-(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙氧基羰基，n)(5-甲基-2-氧代-[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-甲氧基羰基；o)-O-CF3，或p)-NH2，R6是a)氫原子，b)鹵素，c)-(C1-C4)-烷基，d)-(C1-C3)-全氟烷基，e)-O-(C1-C4)-烷基，f)芐氧基，g)-C(O)-O-R11，其中R11如本權(quán)利要求中所定義，h)叔丁基羰基氧基-甲氧基羰基，或i)2-(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙氧基羰基，R7是a)氫原子，b)苯基，c)鹵素，或d)-CN。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R0；R1；R2；R3；R4；R5；R6；R7；Q；V，G和M具有權(quán)利要求中所示的含義。式(I)化合物是有價值的藥理學(xué)活性化合物。它們表現(xiàn)出強的抗血栓形成的效果，并且適于例如治療和預(yù)防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狹窄。它們是凝血酶因子Xa(FXa)和/或因子Ⅶa(FⅦa)的可逆抑制劑，通�？捎糜诖嬖诓幌Ｍ囊蜃覺a和/或因子Ⅶa活性的情況或用于治療或預(yù)防需要抑制因子Xa和/或因子Ⅶa的病癥。本發(fā)明還涉及式(I)化合物的制備方法、其用途、尤其是作為藥物活性成分的用途以及包含它們的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2003-05-30 WO2003/044014 英 |
