鈴木偶聯(lián)反應(yīng)合成1,1,2-三芳基-1,3-丁二烯類化合物
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公開(公告)號
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CN1281562C
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公開(公告)日
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2006.10.25
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申請(專利)號
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CN200410016927.0
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申請日期
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2004.03.12
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專利名稱
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鈴木偶聯(lián)反應(yīng)合成1，1，2-三芳基-1，3-丁二烯類化合物
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主分類號
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C07C15/16(2006.01)I
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分類號
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C07C15/16(2006.01)I;C07C2/00(2006.01)I;C07C217/60(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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施 敏;邵黎雄
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地址
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200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海智信專利代理有限公司
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代理人
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繆利明
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一類多芳基取代的丁二烯類化合物，其具有如下結(jié)構(gòu)通式：式中，R1、R2和Ar分別為苯基、2-Benzo[1，3]dioxol-5-yl或者吸電子基或給電子基取代的苯基，所述的2-Benzo[1，3]dioxol-5-yl的結(jié)構(gòu)式為所述的吸電子基是鹵素、硝基、CF3、CH3SO2、CH3CH2SO2、PhCH2OCO或AcO；所述的給電子基是C1～C6烷氧基、OH、Me2NCH2CH2O、Et2NCH2CH2O、NH2或C1～C4的烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及的是應(yīng)用經(jīng)典的鈴木(Suzuki-Miyaura)偶聯(lián)反應(yīng)從簡單易得的原料一步合成了1，1，2-三芳基-1，3-丁二烯類化合物，并且用簡單的已知的轉(zhuǎn)化步驟還可以得到抗癌物它莫西芬Tamoxifen。所得到的這類化合物由于其在結(jié)構(gòu)上含有類似于Tamoxifen的三芳基四取代乙烯單元，可能具有一定的臨床的藥學(xué)應(yīng)用價(jià)值，具有作為一類抗癌藥物的篩選和應(yīng)用的價(jià)值。
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國際公布
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