| 公開(公告)號(hào) | CN1277824C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01820611.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.06 |
| 專利名稱 | 哌嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D295/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/20(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D233/86(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.15 GB 0030710.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司;韋爾納利斯研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大衛(wèi)·里吉爾德·亞當(dāng)斯;喬納森·馬克·本特利;詹姆斯·愛德華·保羅·戴維森;克萊爾·伊麗莎白·道森;阿什利·羅格·喬治;霍華德·蘭厄姆·曼塞爾;帕特里齊奧·馬太;雅克·米茲拉希;馬蒂亞斯·海因里�！�(nèi)特科文;羅伯特·馬克·普拉特;J·R·A·羅菲;S·勒韋爾;J-L·斯佩林;H·斯塔爾德;K·威爾金森 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-06 PCT/EP2001/014343 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，它們的藥用鹽、溶劑化物和酯：其中R1和R2獨(dú)立地選自氫，烷基，環(huán)烷基，芳基和芳烷基，或R1和R2與它們連接的碳原子一起形成3-至8-元碳環(huán)，所述碳環(huán)任選地被烷基所取代；R3和R4獨(dú)立地選自氫，烷基，環(huán)烷基，芳基和芳烷基；A1為氧或硫，其中在A1為氧且A2為未取代的苯基的情況下，R1、R2、R3和R4之一不為氫；A2為芳基，雜芳基，或環(huán)烷基，它們中的每一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基所取代：鹵素，烷基，環(huán)烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，羥基，氰基，硝基，氨基，烷氧基羰基，環(huán)烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，雜芳氧基羰基，氨基甲�；h(huán)烷氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，氨基甲酰氧基，雜芳基烷氧基，鏈烯基氧基，四氫呋喃基烷氧基，炔基氧基和環(huán)烷基烷氧基，其中烷基，環(huán)烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，烷氧基羰基，環(huán)烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，雜芳氧基羰基，環(huán)烷氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，雜芳基烷氧基，鏈烯基氧基，四氫呋喃基烷氧基，炔基氧基和環(huán)烷基烷氧基任選地被一個(gè)至三個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基所取代：烷基，烷氧基，鹵素，硝基，氧代，三氟甲基，被一至三個(gè)鹵素取代的烷氧基，苯硫基，芳基，氨基，烷基羰基和芳氧基，或兩個(gè)芳基、雜芳基或環(huán)烷基的取代基與它們連接的碳原子一起形成5-至7-元碳環(huán)，所述碳環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自烷基、烷氧基和鹵素的取代基所取代；n為1或2；m為0或1；其中術(shù)語″烷基″，單獨(dú)或組合使用，表示具有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；術(shù)語″環(huán)烷基″，單獨(dú)或組合使用，表示具有3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)；術(shù)語″芳基″，單獨(dú)或組合使用，表示任選地帶有一個(gè)或者多個(gè)取代基的苯基或萘基，這些取代基各自獨(dú)立地選自鹵素，三氟甲基，氨基，烷基，芳氧基，烷基羰基，氰基，氨基甲�；�，烷氧基氨基甲�；瑏喖谆趸�，羧基，烷氧基羰基，羥基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，羥基，硝基和烷氧基，其中烷氧基任選地被1至3個(gè)鹵素原子取代；術(shù)語″雜芳基″，單獨(dú)或組合使用，表示含有一至三個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的原子的芳香5-10元環(huán)；術(shù)語″芳烷基″，單獨(dú)或組合使用，表示此前定義的烷基或環(huán)烷基，其中一個(gè)或幾個(gè)，優(yōu)選一個(gè)氫原子被此前定義的芳基取代，其中不包括2-甲基-1-哌嗪羧酸(4-硝基苯基)甲酯，1-哌嗪羧酸(4-(三氟甲基)苯基)甲酯，N-(p-硝基芐氧基羰基)哌嗪，N-(p-氯-芐氧基羰基)哌嗪，環(huán)丙基甲氧基羰基-1-哌嗪，和2-甲基-哌嗪-1-羧酸芐基酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，以及它們的藥用鹽、溶劑化物和酯，其中R1至R4、A1、A2、m和n具有權(quán)利要求1給出的定義。它們可以以藥物制劑的形式用于治療或預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心血管疾病、胃腸道疾病、糖尿病、肥胖癥、和睡眠呼吸暫停。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-06-20 WO2002/048124 英 |
