新的δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酰胺類化合物
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公開(公告)號
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CN1266118C
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(專利)號
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CN200410034682.4
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申請日期
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1995.04.17
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專利名稱
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新的δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酰胺類化合物
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主分類號
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C07C237/20(2006.01)I
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分類號
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C07C237/20(2006.01)I;C07C225/02(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
95105037.0
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優(yōu)先權
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1994.4.18 CH 1169/94
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申請(專利權)人
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諾瓦蒂斯有限公司
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發(fā)明(設計)人
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R·戈斯克;J·K·邁包姆;W·施林;S·施圖茲;P·里戈里埃;Y·山口;N·C·科恩;P·赫羅德
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤;楊九昌
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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式II化合物或其鹽：其中R1為氫、羥基、低級烷氧基、環(huán)烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、羧基-低級烷氧基、低級烷氧羰基-低級烷氧基、氨基甲�；�-低級烷氧基或N-單-或N，N-二-低級烷基氨基甲�；�-低級烷氧基，R2是氫、低級烷基、環(huán)烷基、低級烷氧基-低級烷基、低級烷氧基-低級烷氧基-低級烷基、環(huán)烷氧基-低級烷基、羥基、低級鏈烷酰氧基-低級烷基、羥基-低級烷氧基、鹵代-(羥基)-低級烷氧基、低級鏈烷磺�；�-(羥基)-低級烷氧基、氨基-低級烷基、低級烷基氨基-低級烷基、二-低級烷基氨基-低級烷基、低級鏈烷酰氨基-低級烷基、低級烷氧羰基氨基-低級烷基、氨基-低級烷氧基、低級烷氨基-低級烷氧基、二-低級烷基氨基-低級烷氧基、低級鏈烷酰氨基-低級烷氧基、低級烷氧羰基氨基-低級烷氧基、氧代-低級烷氧基、低級烷氧基、環(huán)烷氧基、低級鏈烯氧基、環(huán)烷氧基-低級烷氧基、低級烷氧基-低級鏈烯基、低級鏈烯氧基-低級烷氧基、低級烷氧基-低級鏈烯氧基、低級鏈烯氧基-低級烷基、低級鏈烷�；�-低級烷氧基、低級烷硫基-低級烷氧基、低級鏈烷磺�；�-低級烷氧基、低級烷硫基-(羥基)-低級烷氧基、芳基-低級烷氧基、噻唑基硫基-低級烷氧基或噻唑啉基硫基-低級烷氧基、咪唑基硫基-低級烷氧基、任選N-氧化的吡啶基硫基-低級烷氧基、任選N-氧化的吡啶基-低級烷氧基、嘧啶基硫基-低級烷氧基、氰基-低級烷氧基、羧基-低級烷氧基、低級烷氧羰基-低級烷氧基、氨基甲酰基-低級烷氧基、N-單-或N，N-二-低級烷基氨基甲�；�-低級烷氧基、羧基-低級烷基、低級烷氧羰基-低級烷基、氨基甲�；�-低級烷基或N-單-或N，N-二-低級烷基氨基甲�；�-低級烷基，R3是氫、低級烷基、多鹵-低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、環(huán)烷氧基-低級烷基、羥基-低級烷基、低級烷硫基-低級烷基、低級鏈烷磺酰基-低級烷基、任選部分氫化或N-氧化的吡啶基-低級烷基、噻唑基硫基-低級烷基或噻唑啉基硫基-低級烷基、咪唑基硫基-低級烷基、任選N-氧化的吡啶基硫基-低級烷基、嘧啶基硫基-低級烷基、氨基-低級烷基、低級烷氨基-低級烷基、二-低級烷氨基-低級烷基、低級鏈烷酰氨基-低級烷基、低級鏈烷磺酰氨基-低級烷基、多鹵代-低級鏈烷磺酰氨基-低級烷基、吡咯烷子基-低級烷基、哌啶子基-低級烷基、哌嗪子基-、N′-低級烷基哌嗪子基-或N′-低級鏈烷酰基哌嗪子基-低級烷基、嗎啉代-低級烷基、硫代嗎啉代-、S-氧代硫代嗎啉代-或S，S-二氧代硫代嗎啉代-低級烷基、氰基-低級烷基、羧基-低級烷基、低級烷氧羰基-低級烷基、氨基甲�；�-低級烷基、N-單-或N，N-二-低級烷基-氨基甲�；�-低級烷基、環(huán)烷基；未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、羥基、低級烷氨基、二-低級烷氨基、鹵素和/或被三氟甲基單取代、二取代或三取代的苯基或萘基；羥基、低級烷氧基、環(huán)烷氧基、低級烷氧基-低級烷氧基、環(huán)烷氧基-低級烷氧基、羥基-低級烷氧基；未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、羥基、低級烷基氨基、二-低級烷基氨基、鹵素和/或被三氟甲基單取代、二取代或三取代的苯基-低級烷氧基或萘基-低級烷氧基；低級烷氧基、多鹵代-低級烷氧基、低級烷硫基-低級烷氧基、低級鏈烷磺�；�-低級烷氧基、任選氫化的雜芳基-低級烷氧基、噻唑基硫基-低級烷氧基、噻唑啉基硫基-低級烷氧基、咪唑基硫基-低級烷氧基、任選N-氧化的吡啶基硫基-低級烷氧基、嘧啶基硫基-低級烷氧基、氨基-低級烷氧基、低級烷氨基-低級烷氧基、二-低級烷基氨基-低級烷氧基、低級鏈烷酰氨基-低級烷氧基、低級鏈烷磺酰氨基-低級烷氧基、多鹵代-低級鏈烷磺酰氨基-低級烷氧基、吡咯烷子基-低級烷氧基、哌啶子基-低級烷氧基、哌嗪子基-、N′-低級烷基哌嗪子基-或N′-低級鏈烷�；�-哌嗪子基-低級烷氧基、嗎啉代-低級烷氧基、硫代嗎啉代-、S-氧代硫代嗎啉代-或S，S-二氧代硫代嗎啉代-低級烷氧基、氰基-低級烷氧基、羧基-低級烷氧基、低級烷氧羰基-低級烷氧基、氨基甲�；�-低級烷氧基或N-單-或N，N-二-低級烷基氨基甲�；�-低級烷氧基、或者與R4一起形成低級亞烷二氧基或稠合的苯并或環(huán)己烯并環(huán)，R4與R3一起形成低級亞烷基二氧基或稠合的苯并或環(huán)己烯并環(huán)，或R4為氫、低級烷基、羥基、低級烷氧基或環(huán)烷氧基；X為亞甲基或羥基亞甲基；R5為低級烷基或環(huán)烷基；R7為低級烷基或未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、羥基、鹵素、硝基和/或被氨基取代的苯基-低級烷基；X1為低級烷氧羰基、或未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、硝基和/或被鹵素取代的α-苯基-或α，α-二苯基-低級烷氧羰基、或為2-鹵代-低級烷氧羰基；X2為氫或與X3一起為羰基或低級亞烷基；X3為氫、三低級烷基甲硅烷基，或與X2一起為羰基或低級亞烷基，或與X4一起為一化學鍵；和X4為低級烷氧基、苯基-低級烷氧基或羥基或與X3一起為一化學鍵；和其中以上所述低級基團具有最多達并包括7個碳原子。
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摘要
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式I的δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酰胺類化合物及其鹽具有抑制血管緊張肽原酶的性質，并可用作抗高血壓的藥物活性成分。其中R1、R2、R3、R4、X、R5、R6、R7和R8如說明書中所定義。
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國際公布
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