| 公開(公告)號 | CN1259328C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN03128587.2 |
| 申請日期 | 2003.05.22 |
| 專利名稱 | 異帕米星及其鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07H15/236(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/236(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江海正藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳云華;程鵬飛;石慶林 |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(I)的異帕米星化合物或其鹽的方法，包括如下步驟：a.由N-取代苯酐-(S)-異絲氨酸(V)與活性試劑(VI)反應(yīng)制備得到側(cè)鏈活性酯N-取代苯酐-(S)-異絲氨酸-N-取代苯酐酯(VII)：b.將式(II)的慶大霉素B在三甲基氯硅烷催化劑存在下與六甲基二硅胺烷硅烷化試劑進(jìn)行硅烷化保護(hù)制備得高硅烷化慶大霉素B(III)：c.由高硅烷化慶大霉素B(III)與側(cè)鏈活性酯(VII)反應(yīng)制備得到N-取代苯酐異帕米星(VIII)：d.由N-取代苯酐異帕米星(VIII)在水合聯(lián)胺堿性條件下制備異帕米星(I)或其鹽： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式(I)的異帕米星化合物及其鹽的方法，該化合物制備方法包括將式(Ⅱ)化合物硅烷基保護(hù)得式(Ⅲ)化合物，式(Ⅲ)化合物在縮合劑存在下與式(Ⅶ)化合物縮合得到式(Ⅷ)化合物，式(Ⅷ)化合物在堿條件下反應(yīng)得到式(I)化合物及其鹽。其中式(Ⅶ)化合物是通過式(Ⅳ)化合物經(jīng)過鄰苯二甲酸酐保護(hù)得式(V)化合物，式(V)化合物與式(Ⅵ)化合物酯化而得到。本發(fā)明制備異帕米星的方法方便、產(chǎn)率高、易于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
