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新的具有5-HT6受體親和性的吲哚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/C·C·比爾德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克
公開(公告)號 CN1257892C  
公開(公告)日 2006.05.31  
申請(專利)號 CN02811524.4  
申請日期 2002.05.29  
專利名稱 新的具有5-HT6受體親和性的吲哚衍生物  
主分類號 C07D209/30(2006.01)I  
分類號 C07D209/30(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.7 US 60/296,705;2001.12.13 US 60/340,212  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·C·比爾德;R·D·克拉克;L·E·菲舍;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2002-05-29 PCT/EP2002/005890  
進(jìn)入國家日期 2003.12.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I化合物或可藥用的鹽或溶劑化物,式I其中:R1為-S(O)0-2-A、-C(O)-A或-(CH2)0-1-A,其中A選自任選地被一個或多個基團(tuán)取代的芳基和雜芳基,所述基團(tuán)選自羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硫代C1-C12烷基、鹵素、鹵代C1-C12烷基、羥基C1-C12烷基、硝基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺;、鹵代C1-C12烷基磺;、氨基、C1-C12烷基氨基、二C1-C12烷基氨基、C1-C12烷基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基氨基磺;虲1-C12烷基磺;被;R2選自氫、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3選自氫和C1-6-烷基;R4選自氫、鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、鹵代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基;且R5、R6或R7之一為通式B的基團(tuán),式B其中W為-CH-基團(tuán)或氮原子,且R8、R9和R10各自獨(dú)立地選自氫和C1-10-烷基,或者R8和R9一起可以構(gòu)成C3-C4亞烷基;其它各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、鹵代C1-C12烷基、氰基和C1-C12烷基羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及一般具有5-HT6受體親合性并且由式(I)代表的化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、或可藥用的鹽或溶劑化物,其中R5、R6或R7之一為通式(B)的基團(tuán),其中W為-CH-基團(tuán)或氮原子,其它取代基如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物、它們作為治療劑的用途及其制備方法。  
國際公布 2002-12-12 WO2002/098857 英  
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