公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1257906C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410070446.8
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申請(qǐng)日期
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2004.08.04
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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單硝酸異山梨酯的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D493/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D493/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.5 CN 200410006318.7
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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魯南制藥集團(tuán)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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趙志全
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地址
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276005山東省臨沂市紅旗路209號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法,其特征在于,該方法包括如下步驟:i)采用發(fā)煙硝酸與0.1~0.5倍的濃硫酸直接硝化異山梨醇得到2,5-二硝酸異山梨酯,然后ii)使用釕(II)絡(luò)合物催化氫化,選擇還原2-位硝基,其中釕(II)絡(luò)合物選自RuX2與如下手性膦配體形成的絡(luò)合物:BINAP,CHIRAPHOS,SKEWPHOS或DuPHOS;其中X為鹵素。
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摘要
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本發(fā)明涉及抗心絞痛藥物單硝酸異山梨酯(1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制備方法,包括如下步驟:i)采用發(fā)煙硝酸與0~0.5倍的濃硫酸直接硝化異山梨醇(3)得到2,5-二硝酸異山梨酯(4);然后,ii)使用釕(II)絡(luò)合物催化氫化,選擇還原2-位硝基。本方法步驟簡(jiǎn)單,收率較高。
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國(guó)際公布
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