公開(公告)號(hào)
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CN1256327C
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公開(公告)日
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2006.05.17
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申請(專利)號(hào)
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CN01811954.9
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申請日期
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2001.06.26
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專利名稱
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制備喹啉衍生物的方法
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主分類號(hào)
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C07D215/26(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D215/26(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.28 CH 1274/00
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申請(專利權(quán))人
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辛根塔參與股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·舒茲戈
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-06-26 PCT/EP2001/007258
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進(jìn)入國家日期
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2002.12.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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用于制備式I化合物的方法:其中R1是氯,和R2是氫、C1-C8烷基或被C1-C6烷氧基或C3-C6烯氧基取代的C1-C8烷基,該方法包括a)將要進(jìn)行反應(yīng)的0.70-0.98摩爾當(dāng)量式II化合物加入含有至少一種能與水形成共沸物的選自甲苯、二甲苯或其混合物的有機(jī)溶劑和至少一種選自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙腈或其混合物的偶極非質(zhì)子溶劑的混合溶劑中,b)量入相對于式II化合物總量的0.70-0.98摩爾當(dāng)量的含水強(qiáng)堿;c)加入要進(jìn)行反應(yīng)的式II化合物的剩余部分;d)加入至少與式II化合物剩余部分當(dāng)量的弱堿;e)共沸蒸餾從反應(yīng)混合物除去水;f)加入式III化合物:其中R2定義如式I;和g)從反應(yīng)混合物分離得到的式I化合物。
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摘要
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式I化合物其中R1是氯,和R2是氫、C1-C8烷基或被C1-C6烷氧基或C3-C6烯氧基取代的C1-C8烷基,可通過下述方法制備:a)將要進(jìn)行反應(yīng)的0.70-0.98摩爾當(dāng)量式II化合物加入含有至少一種能與水形成共沸物的選自甲苯、二甲苯或其混合物的有機(jī)溶劑和至少一種選自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙腈或其混合物的偶極非質(zhì)子溶劑的混合溶劑中,b)量入相對于式II化合物總量的0.70-0.98摩爾當(dāng)量的含水強(qiáng)堿;c)加入要進(jìn)行反應(yīng)的式II化合物的剩余部分;d)加入至少與式II化合物剩余部分當(dāng)量的弱堿;e)共沸蒸餾從反應(yīng)混合物除去水;f)加入式III化合物:其中R2定義如式I;和g)從反應(yīng)混合物分離得到的式I化合物。
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國際公布
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2002-01-03 WO2002/000625 英
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