| 公開(公告)號 | CN1942465A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580011976.8 |
| 申請日期 | 2005.04.05 |
| 專利名稱 | AKT活性抑制劑 |
| 主分類號 | C07D403/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/00(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.9 US 60/561,167 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·T·比洛多;P·C·歘;N·D·P·科斯福德;J·M·霍夫曼;J·Y·納加薩瓦 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-05 PCT/US2005/011687 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式A-3化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體： 其中： X是N，且Y是CH，或者X是CH，且Y是N； Q是：R1； a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；n是0、1、2、3或4；p是0、1、2、3、4或5； R1獨(dú)立地選自：H、(C＝O)aObC1-C10烷基、(C＝O)aOb芳基、(C＝O)aObC2-C10烯基、(C＝O)aObC2-C10炔基、CO2H、鹵素、OH、氧代基、ObC1-C6全氟代烷基、(C＝O)aNR7R8、CN、(C＝O)aObC3-C8環(huán)烷基、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基和(C＝O)aOb雜環(huán)基，所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自R6的取代基取代； R2’獨(dú)立地選自：H、(C＝O)aObC1-C10烷基、(C＝O)aOb芳基、(C＝O)aObC2-C10烯基、(C＝O)aObC2-C10炔基、CO2H、鹵素、OH、氧代基、ObC1-C6全氟代烷基、(C＝O)aNR7R8、CN、(C＝O)aObC3-C8環(huán)烷基、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基和(C＝O)aOb雜環(huán)基，所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自R6的取代基取代； R6獨(dú)立地選自：(C＝O)aObC1-C10烷基、(C＝O)aOb芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C＝O)aOb雜環(huán)基、CO2H、鹵素、CN、OH、ObC1-C6全氟代烷基、Oa(C＝O)bNR7R8、氧代基、CHO、(N＝O)R7R8、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基或(C＝O)aObC3-C8環(huán)烷基，所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基和環(huán)烷基任選被一個或多個選自R6a的取代基取代； R6a獨(dú)立地選自：(C＝O)aOb(C1-C10)烷基、Oa(C1-C3)全氟代烷基、(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa、氧代基、OH、鹵素、CN、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C0-C6)亞烷基-芳基、(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2、C(O)Ra、(C0-C6)亞烷基-CO2Ra、C(O)H和(C0-C6)亞烷基-CO2H，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被最高達(dá)3個選自下列的取代基取代：Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C＝O)C1-C6烷基、氧代基和N(Rb)2； R7和R8獨(dú)立地選自：H、(C＝O)ObC1-C10烷基、(C＝O)ObC3-C8環(huán)烷基、(C＝O)Ob芳基、(C＝O)Ob雜環(huán)基、C1-C10烷基、芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、SO2Ra和(C＝O)NRb2，所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基和炔基任選被一個或多個選自R6a的取代基取代，或者R7和R8可以與它們所連接的氮一起形成單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)，所述雜環(huán)在每個環(huán)中具有5-7個單元，并且除了該氮原子以外，任選含有1或2個另外的選自N、O和S的雜原子，所述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)任選被一個或多個選自R6a的取代基取代； Ra’獨(dú)立地為：(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；且 Rb’獨(dú)立地為：H、(C1-C6)烷基、芳基、雜環(huán)基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C＝O)OC1-C6烷基、(C＝O)C1-C6烷基或S(O)2Ra。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及含有取代的噠嗪和嘧啶的化合物，所述化合物抑制Akt，絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶的活性。本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明化合物的藥物組合物以及通過施用本發(fā)明化合物來治療癌癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100344 英 |
