公開(公告)號(hào)
|
CN1872856A
|
公開(公告)日
|
2006.12.06
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200610093786.1
|
申請(qǐng)日期
|
2002.10.11
|
專利名稱
|
回折模擬物及其相關(guān)的方法
|
主分類號(hào)
|
C07D487/04(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02822567.8
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.10.12 US 09/976,470;2002.3.1 US 10/087,443
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中外藥品株式會(huì)社
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
M·卡恩;M·江口;S-H.·文;J-U·鐘;S-C·李;K-W·鄭
|
地址
|
韓國(guó)首爾
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
陳軼蘭
|
國(guó)省代碼
|
韓國(guó);KR
|
主權(quán)項(xiàng)
|
具有以下通式(I)的化合物: 其中A為-(C=O)-,B為-(CHR4)-,D為-(C=O)-,E為-(ZR6)-,G為-(XR7)n-,W為-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或不存在,Y為氧或硫,X為氮或CH,Z為氮,n=0;而R1、R2、R4和R6相同或不同并且獨(dú)立地選自氨基酸側(cè)鏈部分、氨基酸側(cè)鏈衍生物、連接物和固體載體。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了模擬生物活性肽和蛋白質(zhì)回折區(qū)的二級(jí)結(jié)構(gòu)的構(gòu)象限制的化合物。這種回折模擬結(jié)構(gòu)具有廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域,包括用作診斷和治療劑。還公開了包含本發(fā)明的回折模擬結(jié)構(gòu)的文庫(kù)以及用于篩選它們以鑒定生物活性成員的方法。本發(fā)明還涉及這種化合物用于抑制或治療由Wnt信號(hào)途徑調(diào)節(jié)的疾病例如癌癥特別是結(jié)腸直腸癌、與血管成形術(shù)有關(guān)的再狹窄、多囊性腎病、異常血管生成疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病或潰瘍性結(jié)腸炎的應(yīng)用。
|
國(guó)際公布
|
|