| 公開(公告)號 | CN1247567C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01806991.6 |
| 申請日期 | 2001.03.22 |
| 專利名稱 | 2-氨基-3-烷基嘧啶酮衍生物作為GSK3β抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.3.23 EP 00400800.9 |
| 申請(專利權)人 | 賽諾菲-安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·阿爾馬里奧加西亞;R·安多;K·阿里托莫;J·R·弗羅斯特;A·T·李;A·索達;F·厄哈拉;K·瓦塔納貝 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-22 PCT/EP2001/003640 |
| 進入國家日期 | 2002.09.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 以式(I)表示的嘧啶酮化合物或其鹽：式中：R1表示氫原子或任選被C6，10芳基取代的C1-6烷基；R2表示任選被1或3個下列取代基取代的C1-10烷基、C2-6鏈烯基C3-6炔基、或C3-6環(huán)烷基，所述取代基選自下列基團：C3-6環(huán)烷基、金剛烷基、C3-6環(huán)烷氧基、C1-6烷氧基、任選取代的C6，10芳氧基、羥基、C1-6烷硫基、C6，10芳硫基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、C6，10芳氨基、C1-6酰氧基、任選取代的C6，10芳基、任選取代的具有選自氧原子、硫原子和氮原子中1-4個雜原子并構成環(huán)的總原子數(shù)為5-10的雜環(huán)，其中當涉及任選取代的C6，10芳基時，所述C6，10芳基任選具有1至3個選自下列基團的取代基：C1-6烷基、鹵素原子、全鹵化的C1-2烷基、鹵代C1-3烷基、羥基、C1-6烷氧基、亞甲二氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、氨基羰基、(C1-6單烷基氨基)羰基、(C2-12二烷基氨基)羰基、甲酰基、C1-6烷基羰基、(C6，10芳基)羰基、C1-6烷基磺�；6，10芳基磺�；�、氨基磺�；�、C1-6單烷基氨基磺�；�、C2-12二烷基氨基磺�；虮交�，且當涉及任選取代的C6，10芳氧基時，所述C6，10芳氧基任選具有1至3個與上述C6，10芳基中定義相同的取代基，其中所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任選被下列取代基取代：鹵素原子、羥基、C1-6烷氧基、C1-6酰氧基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、氨基-C1-6烷基、C1-6單烷基氨基-C1-6烷基、C2-12二烷基氨基-C1-6烷基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、C1-6烷基磺�；被�、C6，10芳基磺�；被�、苯基或者任選取代的具有選自氧原子、硫原子和氮原子中1-4個雜原子并構成環(huán)的總原子數(shù)為5-10的雜環(huán)，當涉及任選取代的具有選自氧原子、硫原子和氮原子中1-4個雜原子并構成環(huán)的總原子數(shù)為5-10的雜環(huán)時，所述雜環(huán)任選具有1至3個選自下列的取代基：C1-6烷基、鹵素原子、全鹵化的C1-2烷基、鹵代的C1-3烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、氨基羰基、(C1-6單烷基氨基)羰基、(C2-12二烷基氨基)羰基、甲�；�、C1-6烷基羰基、(C6，10芳基)羰基、C1-6烷基磺�；�、C6，10芳基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6單烷基氨基磺酰基、C2-12雙烷基氨基磺酰基或苯基，其中所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任選被下列取代基取代：鹵素原子、羥基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、C1-6烷基磺�；被�、C6-10芳基磺�；被虮交�；或者R2表示任選被1至3個下列取代基取代的C6-10芳基，所述取代基選自：C1-6烷基、鹵素原子、全鹵化的C1-2烷基、鹵代C1-2烷基、羥基、C1-6烷氧基、亞甲二氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基；或者R1和R2一起形成任選被1至3個選自下列的取代基取代的C2-6亞烷基：任選被任選取代的C6，10芳基取代的C1-6烷基、任選被任選取代的雜環(huán)取代的C1-6烷基、任選取代的C6，10芳基、任選取代的雜環(huán)；其中所述取代基定義如上；或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-鏈，其中X表示氧原子、硫原子或任選取代的氮原子，其中當X表示任選取代的氮原子時，NR1R2基團表示在4位任選被選自下列的取代基取代的哌嗪環(huán)或高哌嗪環(huán)：任選被任選取代的C6，10芳環(huán)或任選取代的雜環(huán)取代的C1-6烷基、任選取代的C6，10芳環(huán)或任選取代的雜環(huán)，其中所述取代基定義如上；R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子任選取代的2-、3-或4-吡啶基；以及R4表示以羥基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12雙烷基氨基或任選被定義如上的任選取代的C6，10芳基取代的C1-10烷基。 |
| 摘要 | 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽，式中：R1表示氫原子或可用C6，10芳基取代的C1-6烷基；R2表示可取代的C1-10烷基，可取代的C2-6鏈烯基，可取代的C3-6炔基，可取代的C3-6環(huán)烷基，或者可取代的C6-10芳基；或者R1和R2一起形成可取代的亞烷基；或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-鏈，其中X表示氧原子、硫原子或可取代的氮原子；R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子任選取代的2-、3-或4-吡啶基；以及R4表示以羥基、氨基、C1-6單烷基氨基、C2-12雙烷基氨基或可取代的C6，10芳基任選取代的C1-10烷基。以及包含所說衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預防和/或治療GSK3β異�；钚砸鸬纳窠�(jīng)變性疾病如阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2001-09-27 WO2001/070729 英 |
