| 公開(公告)號(hào) | CN1748704A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510098679.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.09 |
| 專利名稱 | 注射用水溶液制劑及其穩(wěn)定化方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/519(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61J1/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.15 JP 2004-268489 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 尼普洛株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宮地建明;城內(nèi)豐;佐藤誠(chéng);藤澤佑樹 |
| 地址 | 日本國(guó)大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三幸商標(biāo)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉激揚(yáng) |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種注射用水溶液制劑，以5-甲�；�-(6S)-四氫葉酸或其藥理學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。 |
| 摘要 | 作為增強(qiáng)氟尿嘧啶對(duì)胃癌、結(jié)腸·直腸癌的抗腫瘤效果的5-甲�；�-(6S)-四氫葉酸或其藥理學(xué)上可接受的鹽，如果將其制成水溶液，則因不穩(wěn)定而不能長(zhǎng)期保存。因此，5-甲�；�-(6S)-四氫葉酸或其藥理學(xué)上可接受的鹽的制劑，僅有固體制劑被開發(fā)上市。臨床上，需要開發(fā)出可直接給藥的含5-甲�；�-(6S)-四氫葉酸或其藥理學(xué)上可接受的鹽的、穩(wěn)定的注射用水溶液制劑。本發(fā)明提供一種以5-甲�；�-(6S)-四氫葉酸或其藥理學(xué)上可接受的鹽作為有效成分的穩(wěn)定化注射用水溶液制劑及5-甲酰基-(6S)-四氫葉酸或其藥理學(xué)上可接受的鹽的穩(wěn)定化方法。本發(fā)明制劑通過聯(lián)合使用pH調(diào)節(jié)劑和抗氧化劑，顯示出優(yōu)良的保存穩(wěn)定性效果。 |
| 國(guó)際公布 |
