公開(公告)號
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CN1740169A
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(專利)號
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CN200510106304.7
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申請日期
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2001.04.27
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專利名稱
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用作類胰蛋白酶抑制劑的芳基甲胺衍生物
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主分類號
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號
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C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4422(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
01811952.2
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.22 GB 0012362.0;2001.4.26 US 09/843,126
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申請(專利權(quán))人
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阿溫蒂斯藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·C·阿瑟爾斯;P·R·伊斯特伍德;O·霍伊爾;J·利威爾;H·鮑爾斯;M·澤卡;梁谷巖;宮 勇;J·普里比什;K·諾恩施萬德
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(Ib)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物:其中:R3為吡啶基、吡啶酚、喹啉基、噻吩基、吲哚基、苯并吡喃基、四氫苯并噻吩基、苯并噻吩基、二硫雜戊環(huán)并萘基、二氫苯并噻吩基、二氫苯并硫代苯酮、二氫噻唑并嘧啶基、噻吩并噻吩、呋喃基、苯并呋喃基、噠嗪基、吡唑基、噻二唑基、吡唑并三嗪基、二氫苯并呋喃基、四氫苯并呋喃基、苯并三唑基、二氫咪唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、苯并吡喃基、吡咯基、二氫吲哚基、四氫吖啶基、噻吩并吡唑基、呫噸基、三唑基、吡唑基或吡唑并吡啶基,這些基團任選地被一或多個選自下列的基團取代:苯乙炔基、苯乙基、氧代、羥基、苯基、甲硫基、氯、溴、二甲基、二乙基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、氰基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、氯代苯基、甲基、乙基、乙;、氟、溴-氟芐氨基、芐氨基、萘甲基氨基、溴芐氨基、氨基甲基芐腈、氯-氟-芐氨基、三氟甲氧芐氨基、吡啶-甲氨基、三氟甲基、硝基、氯苯氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟丙氧基、吡啶基、苯基甲氧基、苯基乙氧基、甲硫-(三氟甲基)-吡啶基、氯-硝基-苯基,(三氟甲基)-苯基、呫噸基和丙基;R4為氫或氰基;并且R4為氫、鹵素、甲基、羥基、芐氧基、乙氧基或羥甲基。
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摘要
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本文提供了式(I)化合物,其中R1-4、n和Ar是如權(quán)利要求1所定義的,和它們的藥物組合物。這些化合物是類胰蛋白酶抑制劑,可以用于治療例如哮喘和炎性疾病。
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國際公布
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