公開(公告)號(hào)
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CN1739543A
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510029585.0
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申請(qǐng)日期
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2005.09.13
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專利名稱
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抗腫瘤化合物nobilisideA單乙酰化物脂質(zhì)體靜脈注射液及其制法
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主分類號(hào)
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A61K31/7048(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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易楊華;丁 健;李 玲;陳建明;章雄文;陳 奕;田 芳;劉寶姝
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地址
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200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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衷誠宣
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種抗腫瘤化合物nobilisideA單乙;镏|(zhì)體靜脈注射液的制備方法,其特征在于所說的nobilisideA單乙;锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式為:具體步驟如下:(1)將處方量nobilisideA單乙酰化物、膜材、膽固醇、穩(wěn)定劑加入乙醇中,加熱,混溶,置60~80℃水浴中旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)2~3小時(shí),使乙醇全部揮出,形成脂質(zhì)體薄膜;所說的膜材選自大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、神經(jīng)酰胺;所說的穩(wěn)定劑選自泊洛沙姆、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、芐澤類非離子型表面活性劑;(2)向脂質(zhì)體薄膜中加入甘油及水,置超聲振蕩器中超聲振蕩,直至薄膜溶解,形成初級(jí)藥物脂質(zhì)體液;(3)將初級(jí)藥物脂質(zhì)體液用超聲乳化器冰浴超聲2~3分鐘,加入注射用水,得nobilisideA單乙;镏|(zhì)體靜脈注射液。
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摘要
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本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,是將一種新的抗腫瘤化合物nobiliside A單乙酰化物制備成脂質(zhì)體靜脈注射液。nobiliside A單乙;锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式見右圖,藥理試驗(yàn)結(jié)果顯示:nobiliside A單乙;镏|(zhì)體靜脈注射液對(duì)小鼠H22肝癌、小鼠S-180肉瘤的以及人胃癌MGC803裸小鼠移植瘤具有顯著的生長(zhǎng)抑制作用。
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國際公布
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