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吲哚和二氫吲哚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/J·艾克曼;J·埃比;H·德姆洛;O·莫蘭德;N·潘戴;T·韋勒
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1733723A  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510093465.7  
申請(qǐng)日期 2001.11.21  
專(zhuān)利名稱(chēng) 吲哚和二氫吲哚衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/14(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P33/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01819469.9  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.28 EP 00125955.5  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·艾克曼;J·埃比;H·德姆洛;O·莫蘭德;N·潘戴;T·韋勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物其中碳原子Ca與碳原子Cb之間的鍵====是單鍵或雙鍵,U是O或孤電子對(duì),V是a)CH2,L是低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基,n是0至7,X是氫或者一或多個(gè)可選的鹵素和/或低級(jí)烷基取代基,A1是氫、低級(jí)鏈烯基,或可選被羥基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷硫基取代的低級(jí)烷基,A2是環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、雜環(huán)基,或可選被羥基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷硫基取代的低級(jí)烷基,A3和A4彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基,或者A1和A2或A1和A3彼此鍵合構(gòu)成一個(gè)環(huán),-A1-A2-或-A1-A3-是低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基,可選地被R2取代,其中-A1-A2-或-A1-A3-的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可以可選地被NR3、S或O代替,A5和A6彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基,A7是具有兩或多個(gè)碳原子的烷基、鏈烯基、鏈二烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、芳基或芳基-低級(jí)烷基,R2是羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、N(R4,R5)、或可選被羥基取代的低級(jí)烷基,R1、R3、R4和R5彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基,及其藥學(xué)上可接受的鹽和/或藥學(xué)上可接受的酯,另外以上部分基團(tuán)的具體含義如下,術(shù)語(yǔ)“烷基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——表示可選被取代的含1-20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈一價(jià)飽和脂族烴基,術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——表示可選被取代的含1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈一價(jià)烷基,術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷基”表示含3-10個(gè)碳原子的一價(jià)碳環(huán)基團(tuán),術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷氧基”表示基團(tuán)R’-O-,其中R’是低級(jí)烷基,術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷硫基”表示基團(tuán)R’-S-,其中R’是低級(jí)烷基,術(shù)語(yǔ)“鏈烯基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——代表可選被取代的包含一條烯鍵和至多20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基,術(shù)語(yǔ)“低級(jí)鏈烯基”表示可選被取代的包含一條烯鍵和至多7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基,術(shù)語(yǔ)“鏈二烯基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——代表可選被取代的包含2條烯鍵和至多20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基,術(shù)語(yǔ)“低級(jí)炔基”表示可選被取代的包含一條叁鍵和至多7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基,術(shù)語(yǔ)“低級(jí)亞烷基”表示可選被取代的含1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)飽和脂族烴基,術(shù)語(yǔ)“亞烯基”表示可選被取代的包含一條烯鍵和至多20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)烴基,術(shù)語(yǔ)“低級(jí)亞烯基”表示可選被取代的包含一條烯鍵和至多7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)烴基,術(shù)語(yǔ)“芳基”表示苯基或萘基,其可選地被低級(jí)烷基、低級(jí)炔基、二氧代低級(jí)亞烷基、鹵素、羥基、氰基、CF3、NH2、N(低級(jí)烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷基羰基、低級(jí)烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基單取代或多取代,術(shù)語(yǔ)“雜環(huán)基”表示可選被取代的5或6元芳族或非芳族單環(huán)雜環(huán),它包含1、2或3個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子,并可選地被低級(jí)烷基、低級(jí)炔基、二氧代低級(jí)亞烷基、鹵素、羥基、氰基、CF3、NH2、N(低級(jí)烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷基羰基、低級(jí)烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基單取代或多取代。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中U、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、L、V、X、n和碳原子Ca與碳原子Cb之間的鍵====是如說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求書(shū)所定義的,及其藥學(xué)上可接受的鹽和/或藥學(xué)上可接受的酯。這些化合物可用于治療和/或預(yù)防與2,3-氧化角鯊烯-羊毛固醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病,例如高膽固醇血、高脂血、動(dòng)脈硬化、血管疾病、霉菌病、寄生物感染、膽石、腫瘤和/或過(guò)度增殖性障礙,和/或用于治療和/或預(yù)防葡萄糖耐量減低和糖尿病。  
國(guó)際公布  
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