公開(公告)號
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CN1240373C
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公開(公告)日
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2006.02.08
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申請(專利)號
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CN00808161.1
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申請日期
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2000.05.25
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專利名稱
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多孔藥物基質(zhì)及其制造方法
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主分類號
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A61K9/16(2006.01)I
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分類號
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A61K9/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.5.27 US 60/136,323;1999.10.8 US 60/158,659;1999.11.4 US 09/433,486;2000.3.2 US 60/186,310
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申請(專利權(quán))人
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阿庫斯菲爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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朱莉·斯特勞布;霍華德·伯恩斯坦;唐納德·E·奇克林三世;薩爾瓦特·哈塔克;格雷格·蘭德爾
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地址
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美國馬薩諸塞
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頒證日
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國際申請
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2000-05-25 PCT/US2000/014578
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進(jìn)入國家日期
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2001.11.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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林 潮;王維玉
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備藥物的多孔基質(zhì)的方法,包括:(a)在一種有機(jī)揮發(fā)性溶劑中溶解藥物形成藥物溶液;(b)將至少一種揮發(fā)性固體造孔劑與藥物溶液混合形成含有造孔劑的乳狀液、懸浮液或第二溶液;(c)將至少一種濕潤劑加入乳狀液、懸浮液或第二溶液中;(d)從乳狀液、懸浮液或第二溶液中除去揮發(fā)性溶劑和造孔劑,獲得藥物的多孔基質(zhì)。
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摘要
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以多孔基質(zhì)形式,優(yōu)選微粒形式提供藥物,特別是具有較低水溶性的藥物,其中多孔基質(zhì)能夠增強(qiáng)藥物在含水介質(zhì)中的溶解度。藥物基質(zhì)的制造優(yōu)選通過包括以下步驟的方法進(jìn)行:(i)將一種藥物,優(yōu)選一種具有較低水溶性的藥物溶解于一種揮發(fā)性溶劑中形成藥物溶液,(ii)將至少一種造孔劑與藥物溶液合并形成乳液、懸浮液或第二溶液,(iii)從乳液、懸浮液或第二溶液中除去揮發(fā)性溶劑和造孔劑,產(chǎn)生多孔藥物基質(zhì)。造孔劑可以是不與藥物溶劑混溶的揮發(fā)性液體或揮發(fā)性固體化合物,優(yōu)選揮發(fā)性鹽。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中,使用噴霧干燥除去溶劑和造孔劑。所得的多孔基質(zhì)與非多孔的基質(zhì)形式的藥物相比,在對病人給用后具有更快的溶解速率。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中,使用含水介質(zhì)重構(gòu)多孔藥物基質(zhì)的微粒,并經(jīng)腸胃外給用,或使用標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)將其加工成片劑或膠囊以用于口服。紫杉醇或紫杉萜可以多孔基質(zhì)形式提供,這使得不用增溶劑就可將藥物制成制劑,并可以藥丸的形式給用。
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國際公布
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2000-12-07 WO2000/072827 英
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