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陽(yáng)離子心磷脂類似物及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 新藥物公司/M·U·艾哈邁德;K·卡西雷迪;伊姆蘭·艾哈邁德
公開(公告)號(hào) CN1726183A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380106116.3  
申請(qǐng)日期 2003.10.16  
專利名稱 陽(yáng)離子心磷脂類似物及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07C217/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07C217/04(2006.01)I;C07C219/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.16 US 60/419,277;2002.11.26 US 60/429,285;2003.1.7 US 60/438,659;2003.5.2 US 60/467,331;2003.5.4 US PCT/US03/13917;2003.5.23 US PCT/US03/16412;2003.9.5 US PCT/US03/27806  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 新藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·U·艾哈邁德;K·卡西雷迪;伊姆蘭·艾哈邁德  
地址 美國(guó)伊利諾斯州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-10-16 PCT/US2003/033099  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.06.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有通式I結(jié)構(gòu)的陽(yáng)離子心磷脂類似物:其中,Z1和Z2相同地或不同地為-O-C(O)-、-O-、-S-或-NH-C(O)-;R1,R2,R3和R4相同或不同地為H、C1至C32飽和的或不飽和的烷基、鏈烯基或炔基,其是任選地羥基化的、胺化的、硫化的、環(huán)氧化的、環(huán)化的、聚乙二醇化的、鹵化的、或用它們的組合取代的;R5和R6是相同或不同的,可以為缺少或含有連接物,所述連接物含有C1至C32烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500個(gè)PEG(聚乙二醇)單元的聚乙二醇化的醚;R7是氫、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、烷酰基、烯;、炔;,任選地羥基化的、胺化的、硫化的、環(huán)氧化的、環(huán)化的、聚乙二醇化的、鹵化的、或以它們的組合取代的;或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500個(gè)PEG(聚乙二醇)單元的聚乙二醇化的醚;氨基酸、肽、肽模擬部分、二肽、多肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物、糖或多糖、多胺、雜環(huán)化合物、核苷、或多核苷酸;R8基團(tuán)相同或不同地是C1至C25飽和的或不飽和的烷基、烷氧基、取代的烷基、或取代的烷氧基;X是無(wú)毒的陰離子。  
摘要 本發(fā)明提供了陽(yáng)離子心磷脂化合物、合成并將它們用于脂質(zhì)體制劑、基因轉(zhuǎn)染等方面的方法。更具體地,本發(fā)明提供了包含陽(yáng)離子心磷脂類似物的脂質(zhì)體、包含陽(yáng)離子心磷脂類似物的藥物組合物、和在輸送活性藥物以治療人和動(dòng)物疾病和/或在診斷試驗(yàn)中使用這樣的脂質(zhì)體和組合物的方法。  
國(guó)際公布 2004-04-29 WO2004/035523 英  
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