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取代的四氫化萘和茚滿及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 詹森藥業(yè)有限公司/X·陳;K·T·德馬雷斯特;J·李;J·M·馬特斯;P·賴比茨恩斯基
公開(公告)號 CN1726187A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(專利)號 CN200380106088.5  
申請日期 2003.10.17  
專利名稱 取代的四氫化萘和茚滿及其用途  
主分類號 C07C323/52(2006.01)I  
分類號 C07C323/52(2006.01)I;C07C323/61(2006.01)I;C07C275/34(2006.01)I;C07C271/56(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.10.21 US 60/420,026;2003.8.15 US 60/495,788  
申請(專利權)人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 X·陳;K·T·德馬雷斯特;J·李;J·M·馬特斯;P·賴比茨恩斯基  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2003-10-17 PCT/US2003/033371  
進入國家日期 2005.06.14  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽、C1-6酯或C1-6酰胺:式IR1和R2各自獨立為H、C1-6烷基、(CH2)mNRaRb、(CH2)mOR8、(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8,其中Ra、Rb和R8各自獨立為H或C1-6烷基,或者R1和R2與它們連接的碳原子一起構成C3-7環(huán)烷基;m是1-6的整數(shù);n是1或2;X是O或S;其中當n是1時,X在5或6位;而當其中n是2時,X在6或7位;R3為H、苯基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、鹵代基、氰基、C1-6烷基、硝基、NR9R10、NHCOR10、CONHR10和COOR10;及R3在X的鄰或間位;R4為H或-(C1-5亞烷基)R15,其中R15為H、C1-7烷基、[二(C1-2烷基)氨基](C1-6亞烷基)、(C1-3烷氧基酰基)(C1-6亞烷基)、C1-6烷氧基、C3-7鏈烯基或C3-8鏈炔基,其中R4具有不超過9個的碳原子;R4也可以是-(C1-5亞烷基)R15,其中R15為C3-6環(huán)烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜環(huán)基;Y是NH、NH-CH2和O;R5和R7各自獨立選自H、C1-6烷基、鹵代基、氰基、硝基、COR11、COOR11、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、苯基、NR11R12和具有1-2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜環(huán)基;R6選自C1-6烷基、鹵代基、氰基、硝基、COR13、COOR13、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、苯基、NR13R14和具有1-2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜環(huán)基;另外,或者R5和R6或者R6和R7可一起形成飽和或不飽和的二價部分,其選自-(CH2)3-、-(CH2)4-和(CH1-2)pN(CH1-2)q,p是0-2,而q是1-3,其中(p+q)的和至少為2;R9和R10各自獨立為C1-6烷基;R11、R12、R13和R14各自獨立為H或C1-6烷基;其中以上烴基和雜烴基部分各自可被1-3個獨立選自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羥基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。  
摘要 本發(fā)明特征性提供四氫化萘和茚滿類化合物、含有這類化合物的組合物以及采用它們作為PPARα調(diào)節(jié)劑以治療或抑制諸如糖尿病的發(fā)展的方法。  
國際公布 2004-05-06 WO2004/037779 英  
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