公開(公告)號
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CN1726195A
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(專利)號
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CN200380106180.1
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申請日期
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2003.12.09
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專利名稱
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嘧啶化合物的制備方法
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主分類號
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C07D239/42(2006.01)I
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分類號
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C07D239/42(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.16 GB 0229243.1;2003.2.17 GB 0303589.6;2003.8.7 GB 0318515.4
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(英國)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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L·紐頓;M·拜利
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地址
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英國倫敦
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頒證日
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國際申請
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2003-12-09 PCT/GB2003/005359
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進入國家日期
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2005.06.15
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張軼東;王景朝
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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一種制備式(1)化合物的方法:式(1)其包括a)使式R1-CO-CH2-E的化合物與式R2-CHX1X2的化合物在式R3R4N-C(=NH)NH2的化合物和催化劑存在下反應(yīng),生成二氫嘧啶;和b)將步驟a)中制備的二氫嘧啶氧化,生成式(1)化合物其中R1為H或烷基基團;R2為H或烷基或芳基基團;R3和R4各自獨立地為H、烷基或芳基,或R3和R4相連,與跟它們相連接的氮一起形成5到7元雜環(huán);E為H、未取代的烷基基團、芳基基團或吸電子基團;而X1和X2各自獨立地為離去基團,或X1和X2一起代表=O。
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摘要
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提供了一種制備式(1)化合物的方法和該方法中有用的中間體。該方法包括使式R1-CO-CH2-E化合物與式R2-CHX1X2化合物在式R3R4N-C(=NH)NH2化合物和催化劑存在下反應(yīng),生成二氫嘧啶;和氧化二氫嘧啶,生成式(1)化合物。R1為H或烷基基團;R2為H、烷基或芳基基團;R3和R4各自獨立地為H、烷基或芳基,或R3和R4相連,與跟它們相連接的氮一起形成5到7元雜環(huán);E為H、未取代的烷基基團、芳基基團或吸電子基團;而X1和X2各自獨立地為離去基團,或X1和X2一起代表=O。
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國際公布
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2004-07-01 WO2004/054986 英
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