1-芐基四氫異喹啉化合物,制備方法和應(yīng)用
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公開(公告)號(hào)
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CN1721408A
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公開(公告)日
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2006.01.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510026469.3
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申請(qǐng)日期
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2005.06.03
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專利名稱
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1-芐基四氫異喹啉化合物，制備方法和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D217/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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聞 韌;張建革;董肖椿;林國(guó)強(qiáng);徐林峰;郭禮和
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的1-芐基四氫異喹啉化合物，其中，R1＝H或CH3或其它烷基；R2＝H或CH3或其它烷基；或其中，Ar1＝苯基或取代苯基或芳雜環(huán)或取代芳雜環(huán)；Ar2＝苯基或取代苯基或芳雜環(huán)或取代芳雜環(huán)；R3＝取代的烴基側(cè)鏈。
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摘要
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本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及式I的新型N-烴基側(cè)鏈/N-酰基側(cè)鏈取代1-芐基四氧異喹啉化合物，制備方法和GAT-1抑制活性的應(yīng)用。本發(fā)明改造了天然1-芐基四氫異喹啉化合物結(jié)構(gòu)，合成具有N-烴基側(cè)鏈/N-�；鶄�(cè)鏈取代的1-芐基四氫異喹啉衍生物。通過GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(GAT-1)體外競(jìng)爭(zhēng)性抑制結(jié)合實(shí)驗(yàn)測(cè)試，結(jié)果顯示具有GAT-1抑制活性，活性明顯高于陽性對(duì)照(R)-3-哌啶甲酸。本發(fā)明化合物可進(jìn)一步制備GAT-1抑制劑包括治療神經(jīng)性或精神性疾病如癲癇，焦慮，慢性疼痛或失眠的藥物。
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國(guó)際公布
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