| 公開(公告)號(hào) | CN1235583C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02805957.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.05 |
| 專利名稱 | 用作治療劑的苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.5 US 60/273,377 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 特蘭斯泰克制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿德南·M·M·米亞麗;拉梅什·高伯拉斯瓦米 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-03-05 PCT/US2002/006706 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(II)的化合物、或可藥用鹽、溶劑化物或前藥：其中m為0-3的整數(shù)；以及R1包括芳基；R2包括式-N(R9R10)、或-NHC(O)OR9的基團(tuán)；其中R9和R10獨(dú)立地包括1)-H；或2)-C1-6烷基；R4包括：a)H；b)-芳基；c)-C1-6烷基；或d)-C1-6烷基芳基；R5、R6、R7和R8獨(dú)立地包括a)-H；b)-C1-6烷基；c)-芳基；d)-C1-6烷基芳基；e)-C(O)-O-C1-6烷基；f)-C(O)-O-C1-6烷基芳基；g)-C(O)-NH-C1-6烷基；h)-C(O)-NH-C1-6烷基芳基；i)-SO2-C1-6烷基；j)-SO2-C1-6烷基芳基；k)-SO2-芳基；l)-SO2-NH-C1-6烷基；m)-SO2-NH-C1-6烷基芳基；n)-C(O)-C1-6烷基；o)-C(O)-C1-6烷基芳基；p)-Y-C1-6烷基；q)-Y-芳基；r)-Y-C1-6烷基芳基；s)-Y-C1-6亞烷基-NR13R14；或t)-Y-C1-6亞烷基-W-R15；其中Y和W獨(dú)立地包括-CH2-、-O-、-N(H)-、-S-、-SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、R16和R17獨(dú)立地包括芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷氧基芳基；R15包括芳基、C1-C6烷基、或C1-C6烷基芳基；或u)鹵素、羥基、氰基、氨基甲�；�、或羧基；R13和R14獨(dú)立地包括氫、或C1-C6烷基；或R13和R14可以一起形成具有與連接了R13和R14的氮原子鍵合的式-(CH2)o-X-(CH2)p-的環(huán)，其中o和p獨(dú)立地為1、2、3或4；X包括直接鍵、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、以及其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18和R19中的芳基和/或烷基可以選擇性地被取代基取代1-4次，其中所述的取代基或取代的術(shù)語所指的基團(tuán)包括：a)-H；b)-Z-C1-6烷基；-Z-芳基；-Z-C1-6烷基芳基；-Z-C1-6烷基-NR20R21；和-Z-C1-6烷基-W-R22；其中Z和W獨(dú)立地包括-CH2-、-O-、-N(H)-、-S-、-SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、其中R20和R21獨(dú)立地包括氫、芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷氧基芳基；以及R22、R23和R24獨(dú)立地包括芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷氧基芳基；或c)鹵素、羥基、氰基、氨基甲�；⒒螋然�；以及R20和R21可以一起形成具有與連接了R20和R21的氮原子鍵合的式-(CH2)q-X-(CH2)r-的環(huán)，其中q和r獨(dú)立地為1、2、3或4；X包括直接鍵、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、R25、R26和R27獨(dú)立地包括氫、芳基、C1-C6烷基、或C1-C6烷基芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供特定的化合物、其制備方法、含有該化合物的藥物組合物、以及其在治療人類和動(dòng)物疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物可用作高級(jí)糖基化終產(chǎn)物受體(RAGE)與其配體如高級(jí)糖基化終產(chǎn)物(AGEs)、S100/鈣粒蛋白/EN-RAGE、β-淀粉樣蛋白和兩性素的相互作用的調(diào)制劑，用于處理、治療、控制由RAGE引起的人類疾病或作為其輔助治療。這樣的疾病或疾病狀態(tài)包括急性和慢性炎癥，糖尿病晚期并發(fā)癥發(fā)作如血管通透性增加、腎病、動(dòng)脈硬化癥、和視網(wǎng)膜病，阿爾茨海默氏病的發(fā)展、勃起功能障礙、和腫瘤侵襲和/或腫瘤轉(zhuǎn)移。 |
| 國際公布 | 2002-09-12 WO2002/069965 英 |
