| 公開(公告)號 | CN1235570C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200310122947.1 |
| 申請日期 | 2003.12.25 |
| 專利名稱 | 腸定向釋藥的微球制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/14(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K38/38(2006.01)I;A61K38/42(2006.01)I;A61K38/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 邱利焱 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 趙杭麗;張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 腸定向釋藥的微球制劑，由模型藥物、親水性天然高分子、交聯(lián)劑、乳化劑、包衣材料、包衣增塑劑、pH緩沖劑組成，其特征是：模型藥物選用多肽蛋白質(zhì)，或需腸定向釋放的藥物，親水性天然高分子選用殼聚糖、海藻酸鈉、明膠、瓊脂，交聯(lián)劑選用氯化鈣、檸檬酸鈉、硫酸鈉、三聚磷酸鈉，乳化劑選用司盤80、十二烷基硫酸鈉，包衣材料選用丙烯酸樹脂II號、丙烯酸樹脂III號，包衣增塑劑選用鄰苯二甲酸甲酯、鄰苯二甲酸乙酯、鄰苯二甲酸丁酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二丁酯，pH6.0-6.5和pH7.0-8.0的緩沖劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種腸定向釋藥的微球制劑及其制備方法，模型藥物主要包括多肽蛋白質(zhì)，及任何需腸定向釋放的藥物。本發(fā)明采用兩步法制備微球制劑，首先用天然高分子為載體，通過乳化共凝聚法或乳化冷凍法制備微球核，其次利用腸溶性高分子包衣材料、乳化劑和包衣增塑劑在不同pH緩沖液中溶解性的差異完成包衣過程。本發(fā)明制備方法操作簡便，條件溫和，完全避免有機溶劑、高溫、有機交聯(lián)劑的使用，有利于藥物活性的保持。通過該方法制得的微球形態(tài)圓整，大小較均勻，包封率高，可實現(xiàn)多肽蛋白質(zhì)藥物的腸定向釋放，對于其它在胃腸道中不穩(wěn)定并需在腸部釋放和吸收的藥物同樣適用。 |
| 國際公布 |
